Азеластин (Azelastine)

0
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Описание лекарственной формы

Капли глазные, спрей назальный дозированный

Фармакологическое действие

H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок - уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит.

Режим дозирования

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждый нососовой ход 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы). Конъюнктивально - по 1 кап в каждый глаз 3-4 раза в сутки.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4 лет - глазные капли).C осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей).

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея). Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения). Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела. Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко - носовое кровотечение. При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко - сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, нарушение зрения.

Взаимодействие

Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию азеластина в плазме.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фармакокинетика

Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после интраназального применения - 40%, объем распределения - 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27 нг/мл). T1/2 азеластина - 22 ч, дезметилазеластина - 54 ч. На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость. 

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Статьи

11
11
Энн Пьетранжело, рецензент Энн Мари Грифф, O.D., HealthLine.com
17 января 2021
Почему без видимых причин начинают слезиться глаза
Слезы выполняют массу полезных функций – в частности, смывают мелкие инородные частицы и пыль с роговицы. Помимо прочего они защищают слизистую от инфекции. Но слишком много влаги – тоже проблема. Если у взрослого слезятся глаза без причины, это может говорить о массе разнородных заболеваний
Картинка анонса статьи Почему без видимых причин начинают слезиться глаза
Designed by karlyukav/freepik
Читать полностью
0
ГлазаБольЗрениеОкулист

2 аналога

Аллергодил®
Отпуск: Без рецепта Класс: H1-антигистаминные средства
Аллергодил® С
Класс: H1-антигистаминные средства
Загрузка отзывов…
О препарате