Фелодип (Felodip)

4
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
C — по FDA США
C — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.

Показания

  • артериальная гипертензия;

  • стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).

Противопоказания к применению

  • нестабильная стенокардия;

  • острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;

  • кардиогенный шок;

  • клинически значимый аортальный стеноз;

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

  • выраженная артериальная гипотензия;

  • беременность;

  • период лактации (грудного вскармливания);

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Для больных с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут. У пациентов с тяжелыми нарушения функции печени дозу препарата следует уменьшить.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Побочные действия

Препарат (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.

Частота побочных эффектов определяется согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая единичные случаи (<0.01%).

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии; редко - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - периферические отеки; часто - "приливы"; редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - гиперплазия десен, гингивит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд; очень редко - реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Прочие: нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции.

Взаимодействие

При одновременном применении с фелодипином концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования препарата Фелодип не требуется.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.

НПВС не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (в т.ч. варфарина).

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.

При одновременном применении фелодипина с такролимусом возможно повышение концентрации последнего в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.

Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Артериальная гипертензия

Взрослые (в т.ч. пожилые). Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день.

Стабильная стенокардия

Взрослые. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Препарат Фелодип может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
фелодипин 2,5/5/10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 25,2/23,95/21,45 мг; МКЦ (type Avicel РН 101) — 51,75/50,5/48 мг; гипромеллоза (Methocel E50LV) — 110/110/110 мг; повидон (type К25) — 7,35/7,35/7,35 мг; пропилгаллат — 0,067/0,067/0,067 мг; МКЦ (type Emcocel 90 М) — 8/8/8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,3/1,3/1,3 мг; магния стеарат — 0,833/0,833/0,833 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) — 6,149/6,666/6,572 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — −/0,019/0,081 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,192/0,007/0,044 мг; титана диоксид (Е171) — 0,954/0,435/0,467 мг; тальк — 0,93/1,008/0,992 мг; пропиленгликоль 1,074/1,165/1,144 мг

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. В блистере Ал-ПВХ/ПВДХ/ПЕ, 10 таблеток.

3 или 10 бл. в картонной пачке.

Производитель

Тева Чешские Предприятия с.р.о. Остравска 29, 74770, Опава-Комаров, Чешская Республика.

Владелец регистрационного удостоверения: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд».

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность препарата не зависит от дозы (в диапазоне терапевтических доз) и составляет около 15%.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет около 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.

Метаболизм

Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов: около 70% принятой дозы - с мочой, остальная часть - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При чрезмерном снижении АД пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. При брадикардии - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости для увеличения ОЦК - инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Особые указания

Фелодип (как и другие вазодилататоры) может в редких случаях вызывать значительную артериальную гипотензию, которая у предрасположенных пациентов может привести к развитию ишемии миокарда.

В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами, независимо от пола и возраста, а также пациентами с бронхиальной астмой и другими заболеваниями легких, с нарушениями функции почек, сахарным диабетом, подагрой, при гиперлипидемии, синдроме Рейно, а также после трансплантации легких.

Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне лечения препаратом Фелодип наблюдаются слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

5 аналогов

Плендил®
Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Фелодипин
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Фелодипин Канон
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Фелодипин-СЗ
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Фелотенз® ретард
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Загрузка отзывов…
О препарате