Внешний вид упаковки лекарства Темозоломид
Designed by biocad.ru

Темозоломид (Temozolomide)

3
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
D — по FDA США
D — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:
Designed by biocad.ru

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит:

Капсулы 5 мг

Действующее вещество - темозоломид 5,0 мг;

Вспомогательные вещества - лактоза 132,8 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, винная кислота 1,5 мг, стеариновая кислота 3,0 мг. Состав твердых желатиновых капсул:

Корпус: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (3,0000 %). Крышечка: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (0,8000 %), краситель бриллиантовый голубой (Е 133) (0,0193 %), краситель хинолиновый желтый (Е 104) (0,0176 %).

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 3, с непрозрачной зеленой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Показания

Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Противопоказания к применению

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение у детей

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Взаимодействие

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

9 аналогов

Астроглиф®
Класс: Алкилирующие средства
Тезалом®
Класс: Алкилирующие средства
Темодал®
Класс: Алкилирующие средства
Темозолекс
Отпуск: Для лечебных учреждений Класс: Алкилирующие средства
Темозоломид-Рус
Класс: Алкилирующие средства
Темозоломид-Тева
Класс: Алкилирующие средства
Темозоломид-ТЛ
Класс: Алкилирующие средства
Темомид
Класс: Алкилирующие средства
Темцитал®
Отпуск: По рецепту Класс: Алкилирующие средства
Загрузка отзывов…
О препарате