Мексипридол (Mexipridol)

3
Отпуск:
По рецепту
Список взаимодействия ЛС:

Состав и форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный или слегка окрашенный, красноватого, коричневато-желтоватого или желтоватого оттенка цвета.

1 мл
этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат)50 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и до 1 мл.

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (20) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (50) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Мексипридол относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы, перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает, нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия,травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)), активируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке. Мексипридол обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Механизм действия обусловлен способностью этилметилгидроксипиридина, сукцината усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Мексипридол является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/ фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Показания

— острое нарушение мозгового кровообращения;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— синдром вегетативной дистонии;

— невротические расстройства с синдромом тревоги;

— интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста);

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Режим дозирования

Мексипридол назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Начинают лечение с дозы 56-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0.9% раствора натрия хлорида. Струйно Мексипридол вводят медленно в течение 5-7 минут капельно со скоростью 60 капель в минуту.

Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения назначают внутривенно капельно по 200-300 мг один раз в сутки в первые 2-4 дня. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации мексипридол назначают внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При алкогольном абстинентом синдроме этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14 -30 дней.

При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами препарат вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При невротических расстройствах и синдроме вегетативной дистании препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность;

— острые нарушения функции печени и почек;

— детский возраст (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных);

— беременность (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных);

— грудное вскармливание (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных).

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы матери.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острых нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных).

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту или «металлический» привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном
применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Взаимодействие

При сочетанном применении Мексипридол усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. 

Срок годности

3 года.

Инструкция по медицинскому применению

Мексипридол - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-001701 от 2012-05-04

Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении Мексипридола максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме-крови - 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0.7-1.3 часа. В то же время Мексипридол быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1 -й метаболит - фосфат 3-оксипиридана который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные препарата под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими, повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

24 аналога

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат
Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Акримекс
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Астрокс®
Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Медомекси®
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексидант®
Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексидол®
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексидол® раствор для инъекций 5%
Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексидол® ФОРТЕ 250
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексидониум
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексикор®
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексилек-Лекфарм
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексиприм®
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексипровел
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Мексифин®
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
МЕКСэллара®
Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Метостабил
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
МетуцинВел
Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Нейрокард
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Нейрокс®
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Проинин®
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Церекард
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Отпуск: По рецепту Класс: Антигипоксанты и антиоксиданты
Загрузка отзывов…
О препарате