Нитрофурантоин

Воспалительно-инфекционные заболевания мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, цистит, которые вызваны чувствительными микроорганизмами.

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, тяжелая патология печени (в т.ч. цирроз печени, хронический гепатит), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, ранний грудной возраст (до 1 мес).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия, астения, головокружение, головная боль, сонливость, нистагм.

Со стороны респираторной системы: интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: гепатит, холестатический синдром, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, панкреатит, псевдомембранозный колит

Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.

Антибактериальный эффект снижает налидиксовая кислота, всасывание — антациды, содержащие магния трисиликат. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон) могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).

Внутрь, взрослым — по 100–150 мг 3–4 раза в день; курс лечения — 5–8 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 300 мг, суточная — 600 мг. Дозы для детей — из расчета 5–8 мг/кг в сутки (в 3–4 приема).

Антибактериальное средство широкого спектра, бактерицидное. Действие препарата обусловлено образованием высокореактивных аминопроизводных за счет восстановления 5-нитрогруппы при участии бактериальных флавопротеинов. Аминопроизводные вызывают инактивацию или изменение белков бактериальных рибосом, подавление метаболизма и синтеза бактериальной ДНК, РНК, клеточной стенки, также конформационные изменения белков и других макромолекул, что приводит к гибели микроорганизмов. Нитрофурантоин тормозит аэробный метаболизм в бактериальной клетке.

Препарат достигает терапевтических концентраций только в моче, в связи с чем нитрофурантоин используют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Нитрофурантоин активен в отношении Esсherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei.

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы на 60 %. Биодоступность составляет 50 % (пища увеличивает биодоступность). Препарат метаболизируется в мышечной ткани и в печени. Период полувыведения составляет 20-25 минут. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Экскретируется почками, 30-50 % выводятся в неизмененном виде.

Симптомы: рвота.

Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.