Альбарел® (Albarel®)

Фармакологическое действие — гипотензивное.

• артериальная гипертензия.

• депрессия;

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);

• одновременное применение с сультопридом;

• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу);

• беременность;

• период лактации (грудного вскармливания);

• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

• повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с этанолом, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); после недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда.

Из-за отсутствия достаточных клинических данных применение препарата Альбарел^® противопоказано при беременности, хотя в экспериментальных исследованиях на животных не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты с грудным молоком. Имеющиеся данные экспериментальных и токсикологических исследований показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат Альбарел^® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Исследования репродуктивной функции крыс не выявили влияние рилменидина на фертильность.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<15 мл/мин)

Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Альбарел^® можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста.

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Психические нарушения: часто - тревога, депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сильного сердцебиения, похолодание конечностей; нечасто - приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, запор; нечасто - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сексуальная дисфункция.

Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость, отеки.

Противопоказано одновременное применение препарата Альбарел^® с сультопридом из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии, в частности аритмии типа "пируэт".

Не рекомендуется одновременное применение с:

• этанолом, т.к. алкоголь усиливает седативный эффект препарата, вследствие чего нарушается концентрация внимания, поэтому вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол;

• с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), т.к. снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты;

• с ингибиторами МАО, т.к. возможно снижение гипотензивного эффекта рилменидина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Альбарел^® с:

• баклофеном, т.к. он усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата, необходимо контролировать АД;

• бета-адреноблокаторами из-за возможности значительного повышения АД в случае внезапного прекращения приема антгипертензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема антигипертензивного препарата центрального действия, необходимо клиническое мониторирование;

• препаратами, вызывающими аритмию типа "пируэт" (за исключением сультоприда), т.к. повышается риск желудочковой аритмии: антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;

• определенными нейролептиками, такими как фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (пимозид);

• другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин (в/в), винкамин (в/в);

• трициклическими антидепрессантами, т.к. может быть незначительно снижен гипотензивный эффект рилменидина;

• другими антигипертензивными препаратами, т.к. возможно усиление гипотензивного эффекта и повышенного риска ортостатической гипотензии.

Следует учитывать возможное взаимодействие при одновременном применении препарата Альбарел^® с:

• альфа-адреноблокаторами из-за усиления гипотензивного действия и повышенного риска ортостатической гипотензии;

• амифостином, т.к. возможно усиление антигипертензивного действия;

• кортикостероидами (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной надпочечниковой недостаточности), тетракозактидом (для системного применения), т.к. возможно ослабление антигипертензивного действия вследствие задержки воды/натрия в организме, вызванной кортикостероидами;

• нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами из-за усиления антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект);

• другими средствами, угнетающими действие ЦНС, такими как производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики (помимо бензодиазепинов), снотворные средства, нейролептики, антигистаминные средства, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие антигипертензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин, т.к. возможно угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

Внутрь, в начале приема пищи, по 1 табл. в день утром.

При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата может быть увеличена до 2 табл. в день (1 табл. утром, 1 табл. вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.

При почечной недостаточности с Cl креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, 1 мг. По 10 табл. в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга. 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Производитель готовой лекарственной формы/лицензодатель: Лаборатории Сервье — Франция

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

По рецепту.

Всасывание

После приема препарата внутрь рилменидин быстро всасывается. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг C_max в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. V_d - 5 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

C_ss достигается через 3 дня регулярного приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Альбарел^® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α₂-адренорецепторов.

Выведение

65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.

T_1/2 составляет 8 ч и не изменяется при изменении дозы или многократном применении препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T_1/2 у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 составляет 12±1 ч.

Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин) T_1/2 составляет около 35 ч.

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение способности к концентрации внимания.

Лечение: проведение симпатомиметической терапии; промывание желудка; при выраженном снижении АД - применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

Не следует внезапно прекращать прием препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, при назначении препарата Альбарел^® пациентам после недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда требуется регулярный медицинский контроль.

Одновременное применение препарата Альбарел^® с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется.

Одновременное применение препарата Альбарел^® с ингибиторами МАО не рекомендуется.

Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пациентов пожилого возраста следует предупреждать о возможности падений.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось специфических исследований влияния рилменидина на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).