Ацетил-L-карнитина гидрохлорид (Acetyl-L-Carnitine Hydrochloride)
Фармакологические группы:
Фармакологическое действие
Природное биологически активное вещество, присутствующее в различных органах и тканях, в т.ч. в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов.
Фармакологическое действие обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетил-L-карнитин является биологически активной формой L-карнитина - ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме.
Показания
Болезнь Альцгеймера;
церебрально-сосудистая деменция;
периферическая нейропатия различной этиологии;
первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий;
снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти).
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность;
— период лактации;
— детский возраст (до 18 лет).
C осторожностью препарат применяют при беременности (необходимо учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и риска для плода).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время периодов лактации и беременности (в 1 триместре) можно применять лишь под постоянным наблюдением лечащего врача с контролем всех показателей.
Побочные действия
Тошнота, изжога; аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, разовая доза - 1-4 капсулы, суточная - 6-12 капсул. Курс лечения 1-4 мес.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 25 кг, барабан фибровый 1;
Фармакодинамика
Фармакологическое действие обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетил-L-карнитин является биологически активной формой L-карнитина - ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме.
Ацетил-L-карнитин синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, таким образом, ацетилкарнитин является субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения при меньшем потреблении кислорода тканями ацетилкарнитин защищает ткани мозга от ишемии.
Благодаря структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие. Ацетилкарнитин повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислот, таурина, при длительном применении увеличивает плотность М-метил-В-аспартат-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности при старении. Усиливает эффекты серотонина, защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.
Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия.
Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете.
Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.
Фармакокинетика
Всасывается путем активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку ЖКТ (при условии высокой концентрации препарата).
При приеме дозы 500 мг/кг Cmax - 40 мкМ/л, которая сохраняется в течение 8 ч, TCmax - 4 ч. В ткани поступает в неизмененном виде (исключение составляют печень и тонкий кишечник).
Выводится почками.