Ацетилхолин

Четвертичное аммониевое соединение; в организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и сывороточной холинэстеразы легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Является медиатором нервного возбуждения в м- и н-холинергических синапсах, в больших концентрациях вызывает стойкую деполяризацию в области синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС в разных отделах мозга: в малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших - тормозит. В качестве ЛС широкого применения не имеет; при приеме внутрь - неэффективен, т.к. быстро гидролизуется; при парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие.

Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) - для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм периферических артерий: эндартериит, "перемежающаяся" хромота, трофические расстройства; спазм артерий сетчатки; атония кишечника, атония мочевого пузыря; рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ХСН II-III ст., стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинез при беременности, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.C осторожностью. Беременность, период лактации.

Аллергические реакции, сужение коронарных сосудов, снижение АД, брадикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение, миоз, диарея, усиление перистальтики кишечника. При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.Передозировка. Симптомы: брадикардия, профузный пот, галлюцинации, коллапс, миоз, бронхоспазм, остановка сердца. Лечение: в/в или п/к, 1 мл 0.1% раствора атропина, при тяжелом бронхоспазме и резком снижении АД - 0.1-1 мл 0.1% раствора эпинефрина п/к.

Повышают противоглаукомный эффект бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные ЛС и альфа-адреностимуляторы. Снижают парасимпатическую активность: трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазины, хлорпротиксен, клозапин. Фторатан усиливает побочные проявления, при сочетании с хинидином возможно развитие трепетания желудочков.

Во время проведения инъекции необходимо убедиться, что игла не попала в вену (в/в введение не допускается из-за возможности резкого снижения АД и остановки сердца). Раствор готовят непосредственно перед применением, вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются. Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий. Для удлинения миотического действия возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.