Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) (Acetylsalicylic acid (Aspirin))
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: Ацетилсалициловая кислота - 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный - 81,78 мг;
Тальк - 12 мг;
Лимонная кислота - 0,22 мг;
Кальция стеарат - 6 мг.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к Ацетилсалициловой кислоте (Аспирину) и другим салицилатам.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина).
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином) усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина).
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении этанол может усиливать действие Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) на ЖКТ.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием Ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.