Ацилпирин (Acylpyrin®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка или 1 шипучая водорастворимая таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг; в блистере 10 шт. или в алюминиевой тубе с полиэтиленовой пробкой 15 шт. соответственно, в картонной коробке 1 блистер или 1 трубка.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Ингибирует биосинтез ПГ, что сказывается на гипоталамических центрах терморегуляции и болевой чувствительности. Уменьшает альгогенное действие брадикинина. Влияет на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшает проницаемость капилляров, понижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергообеспечение воспалительного процесса.
Показания
Боли различного генеза (воспалительные, ревматические) и локализации (головные, суставные, мышечные, зубные, боли в позвоночнике, невралгии и др.); гипертермия при острых респираторных заболеваниях гриппозного характера.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, геморрагический диатез, хирургические вмешательства (сопряженные со значительным кровотечением), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, подагра.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности (проникает через плацентарный барьер) и при лактации (поступает в материнское молоко) допустимо только кратковременное применение.
Побочные действия
Диспептические расстройства, скрытые кровотечения (в т.ч. в ЖКТ), гипохромная анемия, нарушения кроветворения, поражения печени, некроз паренхимы почек, синдром Рейе у детей, «аспириновая» астма, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, метотрексата, барбитуратов, пероральных антидиабетических средств, сульфонамидов, пенициллинов, тетрациклинов, кортикостероидов и пиразолонов (ульцерогенный), повышает плазматические уровни антидепрессантов; снижает действие сульфинпиразона, спиронолактона, уровень НПВС. Замедляет всасывание гистамино- и холинолитиков, наркотических анальгетиков, хлорамфеникола и др. (необходимы паузы 2–3 ч между приемом внутрь этих лекарств). Антациды, антикоагулянты увеличивают действие ацилпирина; барбитураты, кортикостероиды, холестирамин и др. — ослабляют. Несовместим с алкоголем.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды — по 1–2 табл. (шипучую таблетку рекомендуется растворять в небольшом количестве воды) 2–3 раза в сутки (но не более 6 г/сут).
Детям назначают в исключительных случаях: от 1 до 6 лет — по 150–250 мг; от 6 до 15 лет — по 250–500 мг 3 раза в сутки. В острой стадии ревматизма — по 100 мг/кг/сут в 5–6 приемов. Противовоспалительные дозы — 3–6 г/сут (кратковременно).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Cmax в крови достигается через 2 ч после введения. Выделяется в основном с мочой, большей частью в форме салициловой кислоты и ее конъюгатов. T1/2 — 2,5–8,5 ч — значительно зависит от дозы и pH мочи (при большой дозе удлиняется до 16–19 ч).
Передозировка
Основным признаком интоксикации является гипервентиляция (дыхание Куссмауля).
Меры предосторожности
При длительном применении необходимо контролировать клеточный состав крови и иметь в виду возможность возникновения скрытого кровотечения из ЖКТ. При назначении больным, для которых избыток ионов натрия противопоказан, следует учитывать наличие натрия в составе шипучих таблеток.