Бензбромарон (Benzbromarone)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Фармакологическое действие
Бензбромарон оказывает урикозурическое, гипоурикемическое действие. Усиливает выделение мочевой кислоты почками, подавляя реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах. В некоторой степени подавляет также синтез пуринов.
Показания
- Подагра;
- латентная, первичная и вторичная гиперурикемия (с сохранённой функцией почек);
- гематологические заболевания;
- псориаз.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность; мочекаменная болезнь, уролитиаз, гиперуратурия свыше 700 мг/24 ч; подагра вследствие заболеваний крови, почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина <20 мл/мин), беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст (кроме вторичной гиперурикемии при лечении гемобластоза).
С осторожностью
У пациентов с недостаточностью почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Специальных исследований о возможности применения бензбромарона при беременности не проведено.
Применение бензбромарона при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения бензбромарона в период грудного вскармливания не проведено.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства (диарея), усиление суставных болей (в начале лечения), острые приступы подагры, почечные симптомы отложения уратов, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие
При сочетании бензбромарона с антикоагулянтами возможно усиление их действия.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах уменьшается терапевтический эффект бензбромарона.
Способ применения и дозы
Начальная доза 50 мг/сут. Если при лабораторном контроле не наблюдается достаточного снижения уровня мочевой кислоты, то переходят на приём 100 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут, особенно при подагре с трофическими отложениями или при умеренной почечной недостаточности.
Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта неполная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–4 часа. Бензбромарон в высокой степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени и выводится главным образом с калом, в небольших количествах определяется в моче.
Передозировка
Данные по передозировке не описаны.
Возможно усиление побочных эффектов.
Особые указания
Первый приём бензбромарона может вызвать острый приступ подагры или артралгии, поэтому рекомендуется сочетание с нестероидными противовоспалительными препаратами.
Необходим контроль содержания мочевой кислоты в крови и моче через 1 месяц лечения.
Для профилактики образования камней в мочевыводящих путях больной должен выпивать жидкости не <2 л/сут. Значения pH мочи до нормализации уровня мочевой кислоты в сыворотке крови устанавливаются в интервале 6,4–6,8.
При появлении диареи следует прервать лечение до нормализации стула, при возобновлении лечения бензбромарон рекомендуется применять в уменьшенной дозе. В случае повторного развития диареи лечение следует прекратить.
В период лечения следует строго ограничить потребление алкоголя и продуктов питания с высоким содержанием пуринов.
Меры предосторожности
Во время лечения необходимо выпивать не менее 1,5–2 л щелочной жидкости в день для предупреждения отложения конкрементов в мочевых путях.
Риск осаждения уратов при острых приступах подагры можно снизить назначением колхицина или аллопуринола.
Не следует начинать лечение во время острого приступа подагры.