Бензобарбитал (Benzobarbital)

Эпилепсия (различного генеза), генерализованные и парциальные припадки.

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, порфирия, анемия, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к бензобарбиталу.

С осторожностью:

Пожилой возраст.

Противопоказания к применению при беременности и лактации.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тромбофлебит.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина).

Прочие: ухудшение аппетита, аллергические реакции, бронхоспазм.

Усиление эффектов опиоидных анальгетиков, средств для наркоза, антипсихотических препаратов, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных препаратов.

При одновременном применении наблюдается снижение эффективности парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное действие, наблюдается усиление гематотоксичности.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Внутрь - по 100 мг 3 раза в сутки.

Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 800 мг. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Лечение длительное.

Детям в возрасте 3-6 лет - по 25-50 мг на прием (100-150 мг в сутки), 7-10 лет - по 50-100 мг на прием (150-300 мг в сутки), 11-14 лет - по 100 мг на прием (300-400 мг в сутки). Максимальные дозы для детей старшего возраста: разовая - 150 мг, суточная - 450 мг.

Бензобарбитал является противоэпилептическим средством. У препарата практически полностью отсутсвтует снотворный эффект.

Бензобарбитал усиливает тормозное GABA-эргическое влияние на ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов.

Препарат снижает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшая тем самым распространение импульсов из очага эпилептической активности.

Эффект наступает через 20-60 минут после перорального приема.

Бензобарбитал метаболизируется с образованием активного метаболита - фенобарбитала, который в свою очередь оказывает противоэпилептический эффект.

Связывание с белками плазмы крови у препарата слабое. Высокие концентрации препарата могут быть онаружены в головном мозге, почках и печени. Препарат облдает способностью проникать через гистогематические барьеры. Бензобарбитал выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из организма составляет 3-4 суток.

Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Симптомы: атаксия, атетоидные движения конечностей и гиперкинезы, дисметрия, гипер- и гипорефлексия, двигательное беспокойство, судороги, мышечные подергивания, дрожание, головокружение, сонливость, мидриаз, тахикардия, гипер- или гипотензия, опистотонус, угнетение дыхания, шок, олигурия, анурия.

Лечение симптоматическое.

У больных, ранее принимавших барбитураты, при переходе на лечение бензобарбиталом возможны нарушения сна. В этих случаях назначают на ночь фенобарбитал (50-100 мг) или другие снотворные средства.