Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| биперидена гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 192 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг, магния стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон; повышенная чувствительность к биперидену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение биперидена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям. Бипериден выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение у детей
Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.
Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии.
При одновременном применении с бипериденом усиливается действие блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и противосудорожных средств.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии.
При одновременном применении бипериден уменьшает эффективность метоклопрамида.
При одновременном применении с хинидином повышается риск развития дискинезии. Потенцирует действие этанола.
Способ применения и дозы
Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2-4 раза/сут. Доза может быть повышена до 6-16 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Cmax составляет 1.01-6.53 нг/мл и достигается в течение – 0.5-2 ч. Css при приеме 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91-94%. Биодоступность при приеме внутрь – 33%. Плазменный клиренс - 11.6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты – бициклогептан и пиперидин. Выведение осуществляется в две фазы с T1/2 1.5 ч - в первую фазу и 24 ч – во вторую. Выводится почками и через кишечник. Выделяется с грудным молоком.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией, у больных пожилого возраста.
Возможно развитие лекарственной зависимости.
Лечение следует прекращать постепенно из-за риска развития абстиненции.
Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.