Бифоназола раствор 1% (Bifonazole solution 1%)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Раствор 1% во флаконах по 15 мл.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат широкого спектра действия для наружного применения, производное имидазола. Действует фунгицидно в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), фунгистатически в отношении дрожжеподобных и плесневых грибов (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), Malassezia furfur. Активен в отношении Corynebacterium minutissimum (МПК колеблется в диапазоне от 0.5 до 2 мкг/мл) и в отношении грамположительных кокков (МПК 4-16 мкг/мл), за исключением Enterococcus spp.
Механизм действия связан с подавлением синтеза эргостерина на двух этапах его образования, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны грибов. Минимальная эффективная концентрация - 5 нг/мл при продолжительности воздействия не менее 6 ч; при концентрации 3 нг/мл сдерживается рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На дрожжеподобные грибы рода Candida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл - фунгицидное действие.
Показания
Дерматофитии: микроспория, трихофития, руброфития (стоп, кистей, гладкой кожи), отрубевидный лишай, кандидозы кожи (ногтевых валиков, ногтей, гениталий), эритразма, межпальцевая опрелость и гипергидроз стоп.
Побочные действия
Местные реакции: гиперемия, раздражение кожи, чувство жжения, аллергические реакции, экзема, кожный зуд, везикулярная сыпь, мацерация, шелушение, гиперемия; в единичных случаях - развитие аллергического дерматита.
Побочные эффекты обратимы и исчезают после прекращения терапии.
Взаимодействие
Препарат можно применять одновременно с другими лекарственными средствами, поскольку каких-либо реакций лекарственного взаимодействия не выявлено.
Способ применения и дозы
Крем и раствор наносят на очаги поражения тонким слоем, слегка втирая, 1–2 раза в день. При экссудативных формах начинают с раствора, затем после снятия острого воспаления применяют крем и только потом переходят на присыпку. Продолжительность курса — от 2 нед (микроспория гладкой кожи) до 3–4 мес (поражения ногтевых валиков и ногтей); 2–5 нед лечат руброфитию, 2–4 нед — поражения кожи половых органов, 3–4 нед — отрубевидный лишай, эритразму; 2–3 нед — гипергидроз стоп (только присыпку).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Абсорбция - 0.6-0.8%, концентрация в плазме крови не определяется. При нанесении крема на пораженную кожу абсорбция составляет 2-4%, концентрация в плазме крови - 2 нг/мл.
Распределение
Через 6 ч после применения концентрация в коже достигает или во много раз превосходит минимальную эффективную концентрацию для основных грибов, вызывающих дерматомикозы: 1 мг/см2 в верхнем слое эпидермиса (Stratum corneum), 5 мг/см2 в Stratum papillare.
Препарат определяется в коже в течение 36-48 ч (при применении крема - 48-72 ч).
Выведение
T1/2 из кожи составляет 19-32 ч (зависит от ее плотности).
Клиническая фармакология
Глубоко проникает в кожу, создавая высокие концентрации в течение 48–72 ч.