Бруфен С (Brufen® SR)

Активное вещество: ибупрофен - 800 мг.

Вспомогательные вещества: ксантан камедь - 196,8 мг; повидон - 25,9 мг; стеариновая кислота - 10,3 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, гипромеллоза - 16,0 мг; Opadry белый М-1-7111В - 5,0 мг; тальк - 3,0 мг; коричневые чернила Opacode S-1- 9460HV - следы.

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с надпечаткой "BRUFEN RETARD" красно-коричневым цветом с одной стороны.

НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах.

Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит,остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Применение в III триместре беременности противопоказано. Применение в I и II триместрах беременности оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Ибупрофен в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. 

Применение в период лактации при болях и лихорадке возможно. При необходимости длительного применения или применения в высоких дозах (более 800 мг/сут) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея; возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ; редко - кровотечения из ЖКТ; при длительном применении возможны нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль,головокружение, нарушение сна, возбуждение, нарушения зрения.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. 

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможны нарушения функции почек.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, отек Квинке, редко - асептический менингит(чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), бронхоспастический синдром.

Местные реакции: при наружном применении возможны гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания.

При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.

При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.

При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.

При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой - уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном - описан случай усиления токсического действия баклофена.

При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом - возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином - умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.

При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.

При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом - повышается токсичность метотрексата.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь или ректально для взрослых разовая доза составляет 200-800 мг, частота приема - 3-4 раза/сут; для детей - 20-40 мг/кг/сут в несколько приемов.

Наружно применяют в течение 2-3 недель.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь или ректально составляет 2.4 г.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Активное вещество: ибупрофен - 800 мг.

Вспомогательные вещества: ксантан камедь - 196,8 мг; повидон - 25,9 мг; стеариновая кислота - 10,3 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, гипромеллоза - 16,0 мг; Opadry белый М-1-7111В - 5,0 мг; тальк - 3,0 мг; коричневые чернила Opacode S-1- 9460HV - следы.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 0,8 г.

По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/А1-фольги или по 60 или 100 таблеток в пластиковом флаконе белого цвета, изготовленном из полиэтилена высокой плотности, который закрывается навинчивающейся крышкой белого цвета. По 1, 2, 3, 4 , 5 или 6 блистеров или по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

ABBOTT, GmbH & Co. KG Германия

По рецепту

Ибупрофен - производное пропионовой кислоты, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Терапевтическое действие препарата обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают устранение симптомов воспаления, боли и лихорадки.

Экспериментальные данные показывают, что одновременное применение ибупрофена может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В ходе единичного исследования при применении однократной дозы ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение действия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако в силу ограниченности этих данных и неточности в экстраполяции данных, полученных в условиях ex vivo, на клиническую ситуацию, достоверные выводы, касающиеся постоянного применения ибупрофена, не могут быть сделаны. Развитие клинически значимых эффектов считается маловероятным при эпизодическом применении ибупрофена.

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров. Исследования показали, что прием пищи не оказывает заметного влияния на общую биодоступность.

Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 80 - 90 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при применении лекарственной формы немедленного высвобождения - 1-2 ч. Пролонгированная лекарственная форма таблеток ибупрофена 800 мг обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, с более медленной скоростью высвобождения по сравнению с лекарственными формами немедленного высвобождения и уменьшением значения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови, которое достигается приблизительно через 3 часа после применения ибупрофена. В результате продолжительной фазы абсорбции в системном кровотоке дольше поддерживаются плазменные концентрации ибупрофена. Таким образом, ибупрофен 800 мг таблетки с пролонгированым действием достаточно принимать только один раз в сутки. Сравнение фармакокинетического профиля двух таблеток ибупрофена с пролонгированным высвобождением в дозе 800 мг и таблеток ибупрофена с немедленным высвобождением в дозе 400 мг, принимаемых четыре раза в день, показало, что лекарственная форма с пролонгированным высвобождением обеспечивает снижение диапазона различий между Сmах и пороговыми концентрациями таблеток с немедленным высвобождением и обеспечивает поддержание более высоких средних плазменных концентраций через 5, 10, 15 и 24 часа. Для таблеток с немедленным высвобождением и таблеток с пролонгированным высвобождением показатель площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) был схожим.

Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы крови (99 %). Объем распределения (Vd) ибупрофена небольшой и составляет приблизительно 0,12 - 0,2 л/кг у взрослых. Метаболизм
Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450, преимущественно изофермента CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов - 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. При применении ибупрофена внутрь немногим менее чем 90 % от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение ибупрофена через почки является быстрым и полным. Период полувыведения (T1/2) лекарственных форм немедленного высвобождения составляет около двух часов.Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема
последней дозы.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности наблюдаются лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой по сравнению с пациентами молодого возраста. Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдались повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенные значения показателя AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находившихся на диализе, средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры.
У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение Т1/2, в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.

Токсичность: у детей и взрослых при приеме ибупрофена в дозах менее 100 мг/кг признаки и симптомы токсичности обычно отсутствуют. Однако в некоторых случаях может потребоваться проведение симптоматической терапии. У детей появление симптомов токсичности наблюдалось после приема ибупрофена в дозах 400 мг/кг и более. У большинства пациентов при передозировке ибупрофеном симптомы проявляются через 4-6 часов после приема.

Симптомы: наиболее часто сообщалось о таких симптомах передозировки как тошнота, рвота, боль в животе, заторможенность и сонливость. Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль, шум в ушах, головокружение, депрессию, судороги и потерю сознания. Также редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, нарушении функции почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, остановке дыхания, подавлении активности ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о случаях сердечно-сосудистой токсичности, в том числе артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Передозировка большими дозами препарата Бруфен CP, как правило, хорошо переносится, если одновременно не принимались другие препараты.

Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка (в течение первого часа после приема) и поддерживающая терапия. При наличии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта - антацидные препараты. При развитии артериальной гипотензии - внутривенные инфузии и, если требуется, инотропная поддержка. Питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КОС, электролитного баланса, АД).

Следует с осторожностью применять Бруфен CP у пациентов с пентической язвой и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, так как возможно обострение данных состояний.
При применении всех НПВП в любой период лечения сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации. Данные нежелательные явления могут быть жизнеугрожающими и возникнуть при наличии/отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается при увеличении дозы препарата Бруфен CP у пациентов с язвенной болезнью, особенно осложненной кровотечением или перфорацией в анамнезе, и у пациентов пожилого возраста. У данных пациентов лечение следует начинать с наименьшей дозы. В данной группе пациентов, а также у пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе или другими препаратами, способными повысить риск желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с гастропротекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).
Следует избегать одновременного применения препарата Бруфен CP и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в связи с повышенным риском изъязвления или кровотечения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
На начальном этапе лечения пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о возникновении любых необычных симптомах в брюшной полости (особенно желудочно-кишечном кровотечении).
Следует с осторожностью применять Бруфен CP у пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, например, глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (в том числе варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления терапию препаратом Бруфен CP необходимо прекратить.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бруфен CP у пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, так как сообщалось о случаях бронхоспазма, крапивницы или ангионевротического отека при применении Бруфен CP у данной группы пациентов.
Сердечная недостаточность, почечная и печеночная недостаточность
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бруфен CP у пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, так как прием НПВП может привести к ухудшению функции почек. Одновременная терапия несколькими анальгетиками дополнительно повышает такой риск. У пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени и контролировать функцию почек, особенно при длительном лечении.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения

Следует с осторожностью применять препарат Бруфен CP у пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, так как при применении ибупрофена сообщалось о случаях возникновения отеков.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена в высокой дозе (2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений, в том числе инфаркта миокарда или инсульта. В ходе эпидемиологических исследований не было доказано, что применение ибупрофена в низкой дозе (< 1200 мг в сутки) связано с повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений, в частности инфаркта миокарда.
Терапию препаратом Бруфен CP у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить только после тщательной оценки пользы/риск. Подобную оценку так же необходимо провести перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Дерматологические нарушения

При применении НПВП сообщалось об очень редких случаях возникновения серьезных кожных реакций, в том числе жизнеугрожающих, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. На начальном этапе терапии пациенты подвержены наибольшему риску развития данных реакций. В большинстве случаев реакция развивается в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности применение препарата Бруфен CP необходимо прекратить.

Следует с осторожностью начинать терапию препаратом Бруфен CP у пациентов со значительным обезвоживанием. Существует риск развития почечной недостаточности, особенно у детей и подростков с обезвоживанием.
Длительное применение ибупрофена, как и других НПВП, привело к развитию медуллярного некроза почки и других патологических изменений почек. Также почечная токсичность наблюдалась у пациентов, у которых "почечные" простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому снижению выработки простагландинов и, второстепенно, почечного кровотока, что может вызвать почечную недостаточность. Пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска возникновения данной реакции. После отмены НПВП, как правило, происходит восстановление состояния до начала лечения.

Препарат Бруфен CP, как другие НПВП, может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения у здоровых пациентов.
Асептический менингит
У пациентов, получавших терапию ибупрофеном, в редких случаях наблюдалось развитие асептического менингита. Хотя возникновение асептического менингита наиболее вероятно у пациентов с системной красной волчанкой и соответствующими заболеваниями соединительной ткани, поступали сообщения о случаях асептического менингита у пациентов, не имеющих данного хронического заболевания.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение НПВП может сопровождаться повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфорации и желудочно-кишечного кровотечения, которые могут быть жизнеугрожающими.