Будесонид (Budesonide)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
200 мкг будесонида в качестве активного компонента;
7,8 мг лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества.
Описание лекарственной формы
Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на лицевой части нанесена надпись “Easyhaler”, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.
Фармакологическое действие
Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе “Глюкокортикостероиды для местного применения” и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола, отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.Попадая в организм, будесонид:
оказывает глюкокортикоидное действие;
- снимает симптомы воспаления;
устраняет проявления аллергических реакций;
При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.
Показания
Бронхиальная астма.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Раздражение гортани, кашель, кандидоз полости слизистой оболочки полости рта, парадоксальный бронхоспазм.
Взаимодействие
Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести.
Взрослым — по 1–2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 1,6 мг.
Детям — по 1–2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 0,4 мг.
Условия хранения
В прохладном, защищенном от перегрева и огня месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
После ингаляции в легких не метаболизируется. Поступившая в ЖКТ часть почти полностью (на 90%) разрушается при «первом прохождении» через печень: активные метаболиты составляют 1% общего содержания. Cmax достигается через 15–45 мин после ингаляционного введения. T1/2 составляет 2,8 ч. Системная биодоступность — 23%. Выводится с мочой, частично с желчью.
Передозировка
Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.
Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Клиническая фармакология
Подавляет неспецифическую гиперреактивность бронхов у больных бронхиальной астмой и улучшает легочные показатели и функцию дыхательной системы. В терапевтических дозах (0,2–1,6 мг/сут) не оказывает отрицательного влияния на гипофизарно-надпочечниковую систему и не вызывает изменений в концентрации кортизола в крови; длительное применение (в течение 12 мес) у детей не изменяет темпы роста и массу тела.