Диметинден (Dimetindene)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Капли для приема внутрь в виде прозрачной, бесцветной жидкости практически без запаха.
1 мл | |
диметиндена малеат | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 16 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, бензойная кислота - 1 мг, динатрия эдетат - 1 мг, натрия сахаринат - 0.5 мг, пропиленгликоль - 100 мг, вода очищенная - до 1 мл.
10 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
30 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
40 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
60 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
70 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
80 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
90 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное алкиламина. Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза.
Показания
Для приема внутрь: крапивница, сенная лихорадка, вазомоторный ринит, лекарственная аллергия при укусах насекомых, ангионевротический отек; как вспомогательное средство при лечении анафилактических реакций и сывороточной болезни; зуд при экземе, дерматозах аллергического и неаллергического генеза, при кори, краснухе, ветряной оспе. Профилактическая гипосенсибилизирующая терапия у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Для наружного применения: зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при легких ожогах.
Режим дозирования
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 1-2.5 мг, суточная доза - 3-5 мг; частота приема, в зависимости от используемой лекарственной формы, составляет 2-3 раза/сут.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), детский возраст до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения), повышенная чувствительность к диметиндену, бронхиальная астма, I триместр беременности, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Диметинден противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Во II и III триместрах беременности применяют с осторожностью и только по строгим показаниям, в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск развития побочных действий у плода. В период лактации не принимать внутрь, не применять наружно на обширные участки кожи и на область сосков.
Применение у детей
Противопоказан детям до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения). С осторожностью применяют у грудных детей и детей дошкольного возраста, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз при приеме внутрь, а также не применять наружно на обширных поверхностях кожи (особенно при мокнутии и воспалении).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь - сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, состояние возбуждения, мышечный спазм; редко - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь возможны тошнота, сухость во рту или в глотке.
Прочие: при приеме внутрь - отеки; редко - кожная сыпь; в единичных случаях - нарушения со стороны дыхательной системы.
При наружном применении: редко - сухость и ощущение жжения в месте нанесения, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие
При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на миокард возможно усиление действия последних.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами или антихолинергическими средствами увеличивается риск повышения внутриглазного давления.
Ингибиторы МАО могут вызывать усиление антихолинергического и седативного действия диметиндена.
При одновременном применении диметинден усиливает действие анксиолитиков, снотворных средств.
При одновременном употреблении этанола наблюдается замедление скорости реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ООО (Россия)
Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако, за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. Cmax после перорального приема раствора составляет 2 ч, таблеток ретард (2.5 мг) - 7-12 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 - 6 ч, T1/2 пролонгированной формы - 11 ч, биологический T1/2 длительнее, чем плазменный (1-2 сут). Выводится с желчью и мочой (90% - в виде метаболита и 10% - в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) активное вещество быстро проникает в кожу; системная биодоступность составляет 10%.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и м-холиноблокирующие эффекты (особенно у детей), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, "приливы" крови к лицу, задержка мочи и лихорадка; снижение АД, коллапс.
Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания деятельности сердечной-сосудистой и дыхательной систем (аналептические лекарственные средства не должны применяться).
Особые указания
С осторожностью применяют при глаукоме, обструкции шейки мочевого пузыря, при бронхиальной астме. С особой осторожностью применяют у грудных детей и детей дошкольного возраста, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз при приеме внутрь, а также не применять наружно на обширных поверхностях кожи (особенно при мокнутии и воспалении).
После наружного применения следует избегать инсоляции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.