Этамбутол (Ethambutol)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 200, 400, 600, 800 или 1000 мг, а также вспомогательные вещества (крахмал, кальция дигидрофосфат, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмал гликолат, очищенная вода); в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 10 упаковок или в полиэтиленовом контейнере 100 шт., в картонной пачке 1 контейнер (400 мг).
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.
Показания
Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).
МАС-инфекция.
Противопоказания к применению
Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, нарушение функции почек, детский возраст до 13 лет, повышенная чувствительность к этамбутолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано.
Этамбутол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 13 лет.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, депрессия, периферический неврит, ретробульбарный неврит, нарушения цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие
При одновременном применении с алюминия гидроксидом происходит уменьшение абсорбции этамбутола из ЖКТ.
Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.
Под влиянием этамбутола возможно изменение метаболизма цинка.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: в начальный период лечения разовая доза — 15 мг/кг/сут; непрерывное лечение — обычно 20 мг/кг/сут.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг/сут (но не более 2 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Детям c 13 лет назначают из расчета 15–25 мг/кг (но не более 1 г).
Полный курс лечения — 9 мес.
При почечных заболеваниях дозировка зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.
При Cl креатинина более 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/кг, 70–100 мл/мин — 15 мг/кг, менее 70 мл/мин — 10 мг/кг, при гемодиализе — 5 мг/кг, в день диализа — 7 мг/кг.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, ПАСК, стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
ФармКонцепт, ООО Россия
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг Cmax этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.
Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.
Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.
T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов.
Особые указания
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Этамбутол применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В сочетании с изониазидом и рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза.
При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.