Фентанила цитрат
Фармакологические группы:
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.
Показания
Нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом). Премедикация (в составе определенных схем). В качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях; в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией; при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах; при постоперационных болях.
Для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.
Противопоказания к применению
Бронхиальная астма, наркомания, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, акушерские операции, повышенная чувствительность к фентанилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.
Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи.
Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.
Взаимодействие
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Способ применения и дозы
В зависимости от клинической ситуации применяют в/м или в/в в дозах 2.5-150 мкг/кг. Интервалы между каждым введением определяются индивидуально.
При накожном применении дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.
Фармакокинетика
Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени.
Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.