Фуросемид Софарма (Furosemid Sopharma)

Фармакологическое действие — хлоруретическое, натрийуретическое, диуретическое.

• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, отечный синдром при хронической почечной недостаточности, отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени;

• артериальная гипертензия у взрослых, в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Повышения чувствительность к активному веществу и к любому из компонентов препарата; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); анурия или острая почечная недостаточность с анурией; почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими продуктами; почечная недостаточность с печеночной комой; прекоматозные и коматозные состояния, связанные с печеночной энцефалопатией; нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия или дегидратация, тяжелая гипонатриемия и гипокалиемия; беременность, период лактации, возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе препарата лактозы моногидрата).

Беременность

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому его не следует назначать при беременности. При необходимости назначения препарата Фуросемид Софарма беременным, следует оценить соотношение пользы применения препарата для матери к риску для плода.

Грудное вскармливание

Выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в более тяжелых случаях протекает с симптомами сниженной концентрации и замедленными реакциями, головокружением, головной болью, ощущением вращения, сонливостью, слабостью, нарушениями зрения, сухостью во рту); ортостатический коллапс, склонность к тромбозам, васкулиты, снижение объема циркулирующей крови

со стороны центральной нервной системы: парестезии, печеночная энцефалопатия (у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушение слуха, шум в ушах. Обычно являются преходящими. Более часто проявляются у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (при нефротическом синдроме).

со стороны желудочно-кишечного тракта: острый панкреатит; тошнота, рвота, диарея.

гепатобилиарные нарушения: внутрипеченочный холестаз, повышение уровней печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

со стороны мочеполовой и мочевыделительной систем: острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы при частичной обструкции мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, нефрокалыданоз/нефролитиаз у недоношенных детей.

со стороны эндокринной системы: снижение толлерантности к глюкозе.

со стороны иммунной системы: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, кожный зуд, другие высыпания или буллезные поражения, лихорадка, фотосенсибилизация, тяжелые реакции анафилактического или анафилактоидного типа (в том числе шок), синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоит, токсический эпидермальный некролиз.

со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия. Гемоконцентрация.

Есть сообщения о подавлении функции костного мозга, что требует немедленного прекращения лечения фуросемидом,

со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, у пациентов пожилого возраста - гиповолемия и дегидратация (риск развития гемоконцентрации, тромбозов и, тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Обратимое повышение плазменных уровней креатинина и мочевины; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперурикемия с приступами подагры. Нарушения водно-электролитного баланса выражаются в повышенной жажде, головной боли, гипотензии, спутанности сознания, мышечных судорогах, тетании, мышечной слабости, нарушениях сердечного ритма и желудочно­кишечных симптомах.

врожденные, наследственные и генетические нарушения: повышенный риск персистирующего артериального протока, когда фуросемид применяется у недоношенных детей в первые недели их жизни.

При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином уменьшается действие фуросемида.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

При одновременном применении аминогликозидов с фуросемидом происходит замедление выведения аминогликозидов и увеличение риска развития их ототоксического и нефротоксического действия. По этой причине следует избегать использования такой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) доз аминогликозидов.

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств (пероральных противодиабетических средств, инсулина), аллопуринола. Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия. Глюкокортикостероиды, кортикотропин и амфотерицин В приводят к потере калия. При сочетании с фуросемидом это может привести к серьезному снижению плазменных уровней калия. Карбеноксолон, ликворис, бета2-симпатомиметики в высоких дозах, длительное применение слабительных средств, ребоксетин могут увеличить риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации на фоне водно-электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии), вызывающих синдром удлиненного интервала QT.

Усиливает нервномышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (включая индометадин и ацетилсалициловую кислоту) в комбинации с фуросемидом могут вызвать временное снижение клиренса креатинина и повышение сывороточного содержания калия и уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов (вследствие конкурентного почечного выведения).

Сукральфат уменьшает всасывание фуросемида и ослабляет его эффект (эти препараты должны приниматься с интервалом не менее 2 ч).

Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонатриемии, а с кортикостероидами - наоборот, может вызвать задержку натрия. Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД, при сочетании с фуросемидом могут привести к более выраженному антигипертензивному действию.

Назначение ингибиторов ангиотензи нпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или повышения их дозы, рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить действие фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Одновременное применение с метолазоном (тиазидный диуретик) может вызвать усиленный диурез.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития его токсического действия, включая повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Одновременный прием циклоспорина А и фуросемида увеличивает риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

Прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Использование диуретиков считается потенциально опасным при одновременном применении с рисперидоном. В плацебо-контролируемых испытаниях с рисперидоном, охватывающих пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалась более высокая смертность у пациентов, леченных одновременно фуросемидом и рисперидоном, в сравнении с пациентами, леченных только фуросемидом или только рисперидоном, поэтому необходима особая осторожность при применении фуросемида одновременно с рисперидоном у таких пациентов.

В качестве комбинированного или сопутствующего лечения такую терапию можно использовать только после оценки соотношения польза/риск.

Нет сообщений о повышенной смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики (в основном тиазидные диуретики, в низких дозах) в качестве сопутствующего лечения с рисперидоном.

Пациентам, которым назначен холестирамин. следует применять этот лекарственный препарат не менее чем через 1 час после приема фуросемида.

Внутрь, натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу и схему применения препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического ответа, определяя при этом минимальную эффективную дозу.

Прием препарата возможен каждый день или через день.

Взрослые: начальная разовая доза составляет 40 мг. Может потребоваться дополнительная коррекция дозировки до достижения поддерживающей дозы. В легких случаях доза 40 мг через день может быть достаточной. В случаях резистентных отеков обычная доза составляет 80 мг/сут и больше, один или два раза в день, или применяется при необходимости. При тяжелых отечных состояниях возможно постепенное увеличение дозы до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 1500 мг.

Отечный синдром при ХСН: начальная доза — 40–80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа.

Отечный синдром при ХПН: рекомендованная начальная доза — 40–80 мг/сут. Пациентам с ХПН требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг/сут). У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250–1500 мг/сут.

Отеки при нефротическом синдроме: начальная доза — 40–80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа.

Отечный синдром при заболеваниях печени: начальная доза — 40–80 мг/сут. Фуросемид Софарма назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушение электролитного состояния или КЩС, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг/сут).

Артериальная гипертензия: Фуросемид Софарма может использоваться в монотерапии или сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычная поддерживающая доза — 40 мг/сут. При добавлении фуросемида к уже назначенным ЛС, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с ХПН может потребоваться применение более высоких доз препарата

Особые группы пациентов

Дети. Рекомендуемая разовая доза у детей определяется из расчета 2 мг/кг/сут, с возможным увеличением дозы до 40 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов фуросемид выводится медленнее, поэтому при необходимости возможна коррекция дозы для достижения терапевтического эффекта.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, 40 мг. В блистере из ПВХ-пленки оранжевого цвета/фольги алюминиевой, 10 или 50 шт. 2 блистера по 10 шт. или 1 блистер по 50 шт. в пачке картонной. 50 блистеров по 50 шт. в пачке картонной (для стационаров).

«Софарма» АО. Болгария, 1220, София, ул. Илиенское шоссе, 16.

Тел.: (+359 2) 813-42-00; факс: (+359 2) 936-02-86.

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу: 109429, Москва, МКАД 14-й км, 10.

Тел./факс: (495) 786-22-26.

По рецепту.

Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.

Биодоступность - 60 - 70%. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5- сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; остальная часть - кишечником. Период полувыведения (Т1/2) - 1-1,5 ч.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный Т 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При недостаточности функции печени Т1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения относительного объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется из-за снижения функции почек.

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), обусловленные усиленным диурезом, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Чрезмерно агрессивный диурез может вызвать ортостатическую гипотензию, и острые гипотензивные эпизоды.

Перед началом терапии препаратом Фуросемид Софарма необходимо обеспечить проходимый путь для выведения мочи из организма. У пациентов с частичным нарушением оттока мочи, могут быть спровоцированы жалобы или усилиться существующие. У пациентов с гипертрофией предстательной железы или с резко выраженными нарушениями оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), может развиться острая задержка мочи, если предварительно не будет обеспечено опорожнение мочевого пузыря. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. ионов натрия, кальция, калия, магния), кислотно­основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения. Состояния гиповолемии или дегидратации следует также скорректировать перед началом лечения.

Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение течения подагры.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков , а также придерживаться диеты, богатой калием.

У больных с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

Из-за возможности развития у недоношенных новорожденных нефрокальциноза/ нефролитиаза; необходим контроль функции почек и эхографический контроль. Фуросемид Софарма содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lapp или мальабсорбцией глюкозо-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

В состав препарата входит крахмал пшеничный в количестве, которое является безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует применять этот препарат.

В период лечения препаратом Фуросемид Софарма следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом и работы с механизмами).