Гидроксихлорохина сульфат (Hydroxychloroquine sulfate)

субстанция -порошок.

50 г - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - барабаны фибровые.
50 г - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.
100 г - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - барабаны фибровые.
100 г - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.
500 г - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - барабаны фибровые.
500 г - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.
1 кг - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - барабаны фибровые.
1 кг - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.
25 кг - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - барабаны фибровые.
25 кг - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.

Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в т.ч. фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.

При приеме внутрь взрослым на курс - 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг; на 2-й и 3-й дни - по 400 мг в один прием.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.

Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.

Прочие: отложение пигмента в роговице.

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, легких, селезенке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5–6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину.

Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.

Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.