ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит (GlucaGen® 1 mg HypoKit)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого цвета; приготовленный раствор прозрачный, бесцветный.
| 1 фл. | |
| глюкагона гидрохлорид генно-инженерный | 1 мг (1 МЕ) |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 107 мг.
Растворитель: вода д/и - 1 мл.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (шприцы 1 шт.) - пеналы пластиковые.
Фармакологическое действие
Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.
Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).
В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.
Показания
Тяжелые гипогликемические состояния (низкий уровень глюкозы в крови), возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина или приема таблетированных гипогликемических препаратов.
Противопоказания к применению
Феохромоцитома, инсулома, глюкагонома, повышенная чувствительность к глюкагону.
Применение при беременности и кормлении грудью
ГлюкаГен® не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности. При назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечено.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Побочные действия
Тяжелые побочные эффекты очень редки.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут появляться тошнота и рвота, особенно при введении дозы более 1 мг или при быстром введении препарата (в течение менее 1 мин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия, транзиторное повышение АД.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилактический шок.
Побочные эффекты, указывающие на токсичность препарата ГлюкаГен®, не зарегистрированы.
Если у пациента возникли какие-либо побочные реакции, в т.ч. и не перечисленные выше, но по его мнению, вызванные применением препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит, он должен сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД.
Инсулин: действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин — антагонист глюкагона).
Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.
Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.
Способ применения и дозы
Для терапии тяжелых гипогликемических состояний
Для приготовления инъекционного раствора 1 мг (1 МЕ) лиофилизата растворяют в 1 мл растворителя.
Взрослым и детям с массой тела более 25 кг или старше 6–8 лет вводят 1 мг (1 мл, отметка на шприце 1/1). Детям с массой тела менее 25 кг или младше 6–8 лет вводят 0,5 мг (0,5 мл, отметка на шприце 1/2) п/к или в/м. Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 мин после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии и восстановления гликогена в печени. Если в течение 10 мин больной не придет в сознание, ему необходимо ввести в/в декстрозу.
Всем пациентам с тяжелой формой гипогликемии необходима медицинская помощь.
Приготовление раствора для инъекции
1. Снять пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен®, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.
2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен® и образования прозрачного раствора.
3. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за тем, чтобы поршень не вышел из шприца.
4. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.
Утилизируйте остатки неиспользованного препарата и упаковки в соответствии с местными требованиями.
Для диагностики (подавление сократительной способности органов ЖКТ)
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен вводиться только медицинским персоналом. После в/в введения 0,2–0,5 мг действие препарата начинается в течение 1 мин и длится от 5 до 20 мин в зависимости от обследуемого органа.
После в/м введения 1–2 мг действие препарата начинается через 5–15 мин и продолжается 10–40 мин в зависимости от обследуемого органа. После завершения процедуры пациенту надо дать богатые углеводами продукты, если это совместимо с применяемой диагностической процедурой.
В зависимости от используемого метода диагностики и способа введения, доза препарата составляет 0,2–2 мг. Обычная диагностическая доза, используемая для расслабления мышц желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки, составляет 0,2–0,5 мг при в/в введении и 1 мг при в/м введении. Доза для расслабления мышц прямой кишки составляет 0,5–0,75 мг при в/в введении и 1–2 мг при в/м введении.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать). В оригинальной упаковке
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Растворитель - 3 г.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Ново Нордиск А/С.
Ново Алле, DK-2880, Багсваерд, Дания.
Представительство Ново Нордиск А/С.
119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, оф. 11.
Тел.: (495) 956-11-32; факс: (495) 956-50-13.
Фармакодинамика
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон — белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (гликогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови.
Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или не эффективен при лечении голодающих пациентов натощак или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя.
В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из запасов гликогена в скелетных мышцах.
Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД. Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры ЖКТ.
Действие препарата начинается через 1 мин после в/в инъекции, длительность действия составляет 5–20 мин в зависимости от дозы и органа. Действие препарата после в/м инъекции начинается через 5–15 мин и длится от 10 до 40 мин в зависимости от дозы и органа.
При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона — печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30%. Т1/2 глюкагона составляет 3–6 мин.
Передозировка
При передозировке препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, диареи, гипокалиемии, тахикардии, повышение АД.
Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа — малоэффективно. В случае появления рвоты — регидратация и восполнение потерь калия.
Особые указания
После введения препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит оказывает гипергликемический эффект только при наличии гликогена в печени, поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой или глюкагономой.
Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.
Нельзя использовать раствор, если он выглядит как гель или если порошок растворился не полностью.
Флакон имеет защитный, термоустойчивый пластмассовый колпачок с цветовым кодом.
Для того чтобы растворить порошок препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит, вы должны снять пластиковый колпачок. Если он потерян или отсутствует при приобретении флакона, верните флакон в аптеку.