Гризеофульвин (Griseofulvin)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Таблетки белого цвета с кремоватым оттенком, горьковатого вкуса, без запаха.
1 таб. | |
гризеофульвин | 125 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковый антибиотик. Оказывает фунгистатическое действие. Активен в отношениидерматофитов родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Ингибирует клеточное деление грибковых клеток в метафазе, нарушая структуру митотического веретена. Гризеофульвин в разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.
Показания
Микозы кожи, волос, ногтей: трихофития, фавус, микроспория волосистой части головы, гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, онихомикозы.
Противопоказания к применению
— нарушение функции печени;
— нарушение функции почек;
— изменения морфологического состава крови;
— порфирия;
— злокачественные опухоли;
— маточные кровотечения;
— системная красная волчанка;
— нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к гризеофульвину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, необычная утомляемость или слабость, бессонница, периферическая нейропатия, нарушение координации движений, парестезии конечностей, спутанность сознания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла.
Взаимодействие
Усиливает действие этанола. Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого действия (вследствие индукции микросомальных ферментов печени). Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды с растительным маслом. При микроспории детям назначают из расчета 21–22 мг на 1 кг массы тела больного в сутки, взрослым — от 500 до 1000 мг (8 табл. в сутки). Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе через день в течение 2 нед и затем 2 раза в нед в течение 2 нед.
При трихофитии (поверхностная и инфильтративно-нагноительная формы) и фавусе детям — из расчета 18 мг/кг массы тела по той же схеме, что и при микроспории.
При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы суточная доза для взрослых массой тела до 50 кг составляет 625 мг (5 табл.) Максимальная суточная доза — 1 г (8 табл.). Суточная доза у детей и подростков — 16 мг/кг массы тела.
При онихомикозах препарат в течение первого мес назначают ежедневно, второго мес — через день, далее 2 раза в нед в той же суточной дозе до полного отрастания ногтей. Общая продолжительность лечения — не менее 8 мес.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3,5 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Производитель
ОАО «Биосинтез», Россия.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Сmax — 0,5–5 мг/л, Тmax после приема внутрь — 4–5 ч. Связь с белками плазмы — 80%. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). Т1/2 — 24 ч. Выводится почками (в т.ч. 1% — в неизмененном виде) и через кишечник (36% — в неизмененном виде).
Передозировка
Нет сведений о случаях передозировки препарата.
Особые указания
Лечение проводят под контролем морфологического состава крови (1 раз в 10–15 дней).
В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, а голову мыть теплой водой с мылом 2 раза в нед. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2–3% настойкой йода.
При онихомикозах рекомендуется комбинировать назначение препарата с удалением пораженных ногтей с помощью кератолитических пластинок и местной противогрибковой терапии.
Меры предосторожности
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.