Инсулин аспарт (Insulin aspart)
Фармакологические группы:
Показания
Применяется с целью заместительной гормонотерапии при сахарном диабете I типа.
Противопоказания к применению
Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет (клинические исследования у детей младше 6 лет не проводились).
С осторожностью:
Повышенная чувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.
Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.
Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.
Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.
Способ применения и дозы
Подкожно, доза рассчитывается индивидуально. Суточная потребность в инсулине составляет 0,5-1ЕД/кг: из них 2/3 приходится на инсулин перед приемом пищи (прандиальный) и 1/3 на инсулин фоновый (базальный).
Фармакодинамика
Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Фармакокинетика
После подкожного введения быстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %. Действие препарата начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-3 часа и продолжается в течение 3-5 часов.
Период полувыведения составляет 80 минут.
Передозировка
Гипогликемия.
При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Особые указания
Внутривенное введение препарата производится только в специализированных отделениях эндокринологии.
При использовании инсулина аспарта в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения запрещается смешивание препарата с другими растворами.
Хранить используемую шприц-ручку следует при комнатной температуре. Неиспользуемую шприц-ручку - в холодильнике. Вводить препарат следует только после тщательного перемешивания содержимого шприца до однородного белесоватого цвета.
Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.
В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.