Инсулин глулизин (Insulin glulisine)

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует поглощение глюкозы периферическими тканями (скелетной мускулатурой, жировой тканью), ингибирует образование глюкозы в печени. Подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз, увеличивает синтез белка. При п/к введении снижение глюкозы в крови начинается через 10-20 мин, при в/в введении влияние на снижение глюкозы сопоставимо с растворимым человеческим инсулином равны по силе. По силе гипогликемического действия 1 МЕ инсулина глулизина равна 1 МЕ растворимого человеческого инсулина.

Сахарный диабет 1 и 2 типа.

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия (холодный пот, бледность кожных покровов, нервное возбуждение, тремор, беспокойство, слабость, спутанность сознания, ослабление внимания, сонливость, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, выраженная тахикардия, потеря сознания и/или появление судорог, временное или постоянное ухудшение функции мозга вплоть до летального исхода). Со стороны кожных покровов: часто - гиперемия, отечность, зуд в месте инъекций; редко - липодистрофия в месте инъекций. Аллергические реакции: нечасто - крапивница, ощущение стеснения в груди, удушье, дерматит, зуд, анафилактические реакции (жизнеугрожающие).

Препарат может применяться совместно с инсулинами средней продолжительности действия, длительно действующими или аналогами инсулина длительного действия, а также в сочетании с пероральными гипогликемическими ЛС. Препарат не должен смешиваться с др. инсулинами (за исключением человеческого инсулина-изофана). При проведении непрерывной п/к инфузии (с использованием помповой системы), инсулин нельзя смешивать с др. ЛС. Пероральные гипогликемические ЛС, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные ЛС повышают гипогликемическое действие инсулина. ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин, гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины, ингибиторы протеазы, оланзапин, клозапин способны уменьшать гипогликемическое действие инсулина. Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли Li+, этанол могут усиливать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией. Под влиянием препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По сравнению с растворимым человеческим инсулином абсорбируется в 2 раза быстрее, что связано с заменой в инсулине глулизине аминокислоты аспарагина в позиции 3B (человеческого инсулина) на лизин, и лизин в позиции 29В (человеческого инсулина) на глутаминовую кислоту. Абсорбция при п/к введении в переднюю брюшную стенку - быстрая, бедро - менее быстрая, плечо (область дельтовидной мышцы) - промежуточная. Абсолютная биодоступность - 70%; сходна при введении в разные места и имеет низкую вариабельность между пациентами (коэффициент вариации 11%). После п/к введения при сахарном диабете 1 типа 0.15 ЕД/кг Сmax - 80.7-83.3 мкЕД/мл, ТCmax - 55 мин. При сахарном диабете 2 типа после п/к введения дозы 0.2 ЕД/кг, Сmax - 91 мкЕД/мл. Среднее время экспозиции в системном кровотоке - 98 мин. AUC (0-6 ч) - 641 мг х ч/дл. Объем распределения при в/в введении - 13 л, T1/2 - 13 мин. При п/к введении T1/2 - 42 мин (37-75 мин). Фармакокинетика у детей до 16 лет с сахарным диабетом 1 типа сходна с таковой у взрослых.

При переводе на новый тип инсулина (растворимый, инсулин-изофан и т.д.), на новый вид инсулина (животного происхождения) и/или способ производства или др. торговую марку необходим медицинский контроль для коррекции дозы инсулина и сопутствующей пероральной гипогликемической терапии. Неадекватные дозы инсулина или прекращение лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза. Время развития гипогликемии, зависит от скорости наступления глюкозопонижающего эффекта используемых инсулинов. Степень тяжести развившейся гипогликемии зависит от длительности существования сахарного диабета, интенсификации инсулинотерапии, наличия диабетической нейропатии, приема бета-адреноблокаторов или перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин. Коррекция доз инсулина может потребоваться при увеличении физической активности или изменении распорядка приема пищи. Физическая нагрузка после еды увеличивает риск развития гипогликемии. Гипогликемия после инъекций быстро действующих аналогов инсулина развивается раньше, чем после инъекций растворимого человеческого инсулина. Не скомпенсированная гипогликемия или гипергликемия может привести к потере сознания, развитию комы или летальному исходу. При заболеваниях или эмоциональных перегрузках потребность в инсулине меняется. При ХПН потребность в инсулине может быть снижена.