Изолонг (Isolong®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 капсула с микрогранулами пролонгированного действия содержит изосорбида динитрата 20 или 40 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиангинальное.
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде и гемодинамическую нагрузку на сердце.
Показания
Стенокардия (профилактика и лечение).
Противопоказания к применению
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, непроизвольное мочеиспускание, коллапс, головная боль, головокружение, беспокойство, диспептические явления, покраснение кожи.
Взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капс. с 12-часовым интервалом (утром и вечером). В тяжелых случаях — по 1 капс. каждые 8 ч.
Условия хранения
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/22.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Передозировка
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метилтиониния хлорида 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при кровоизлиянии в мозг, черепно-мозговой травме, ортостатической гипотензии, гипертиреозе. При длительном применении может развиться толерантность. Отмена препарата на неделю и затем повторное использование может восстановить его эффективность.