Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный (Chloramphenicol sodium succinate)

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия Хлорамфеникола натрия сукцината стерильного связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к действующему веществу Хлорамфеникола натрия сукцинату стерильного развивается относительно медленно.

Прием внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к действующему веществу Хлорамфеникола натрия сукцината стерильного микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Наружное применение: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Местное применение в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Гиперчувствительность к Хлорамфеникола натрия сукцинату стерильному, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, беременность, лактация, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, склонностью к аллергическим заболеваниям.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Действующее вещество Хлорамфеникола натрия сукцината стерильного несовместимо с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин - гематотоксичность.

Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта Хлорамфеникола натрия сукцината стерильного.

Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства).

Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность Хлорамфеникола натрия сукцината стерильного, соли бензилпенициллина - снижают.

При приеме внутрь доза для взрослых - по 500 мг Хлорамфеникола натрия сукцината стерильного 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет - 15 мг/кг, 3-8 лет - 150-200 мг; старше 8 лет - 200-400 мг; кратность применения - 3-4 раза/сут. Курс лечения Хлорамфеникола натрия сукцинатом стерильным составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии ( в том числе в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями) - конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.

Bioquim

Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 70% после в/м введения. Связь с белками плазмы — 50–60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Tmax после в/в введения — 1–1,5 ч. Vd — 0,6–1 л/кг.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21–50% от Cmax в плазме и 45–89% — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5–10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1–3%. T1/2 препарата из плазмы крови у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч.

T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет — 3–6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней — 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10–16 дней — 10 ч.

Слабо выводится в ходе гемодиализа.

При одновременном приеме алкогольсодержащих напитков возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения Хлорамфеникола натрия сукцинатом стерильным необходим систематический контроль картины периферической крови.