Кортизон (Cortisone)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- D64 Другие анемии
- E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
- J45 Астма
- L20 Атопический дерматит
- L53 Другие эритематозные состояния
- M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
- M30-M36 Системные поражения соединительной ткани
- N04 Нефротический синдром
- R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
- T78.4 Аллергия неуточненная
- T79.4 Травматический шок
- T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
- T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 таб. |
кортизона ацетат | 25 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Оказывает значительное влияние на углеводный обмен и в меньшей степени - на водный и электролитный обмен. Обладает минералокортикоидной активностью: задержка натрия, потеря калия, задержка жидкости в организме. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, увеличивает выведение азота в мочой. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Противовоспалительное действие обусловлено угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, с уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.
Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает функцию остеобластов.
Обладает катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза, что приводит к подавлению активности и последующей атрофии коры надпочечников.
Показания
Болезнь Аддисона, вторичная хроническая недостаточность коры надпочечников (при гипопитуитаризме). Аллергические, воспалительные, инфекционно-аллергические, аутоиммунные заболевания.
Режим дозирования
Индивидуальный. Ежедневная суточная доза составляет 10-300 мг в несколько приемов. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 150 мг, суточная - 300 мг. У детей применяют в меньших дозах. При этом следует иметь в виду, что индивидуальная доза кортизона определяется скорее тяжестью заболевания, чем возрастом пациента.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, болезнь Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, остеопороз, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, повышенная чувствительность к кортизону.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации (грудного вскармливания) кортизон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии не исключена возможность нарушений роста плода. В случае приема кортизона в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
При циррозе печени действие кортизона может усиливаться.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия.
Со стороны водно-электролитного баланса: увеличение экскреции калия вплоть до развития гипокалиемического алкалоза, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, повышение аппетита, увеличение массы тела, синдром Иценко-Кушинга, аменорея.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: психические и неврологические нарушения, повышение внутричерепного давления.
Со стороны свертывающей системы крови: повышение свертываемости крови и увеличение риска развития тромбоэмболических осложнений.
Со стороны пищеварительной системы: геморрагический панкреатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, прободение нераспознанной язвы.
Прочие: гипергидроз, снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям.
Взаимодействие
Алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства - повышение риска кровотечений (в том числе геморрагического инсульта) и изъязвления слизистой желудка.
Аминоглутетимид - угнетение функции надпочечников (требуется дополнительное введение глюкокортикоидов).
Амфотерицин В (парентерально), ингибиторы карбоангидразы - риск тяжелой гипокалиемии.
Антиглаукомные средства - коррекция дозы вследствие проглаукомного действия глюкокортикоидов.
Антихолинергические средства, особенно атропин - риск внутриглазной гипертензии.
Ацетазоламид - риск гипернатриемии, отеков, гипокальциемии (остеопороза).
Анаболические стероиды, андрогены - риск возникновения отеков, тяжелого акне.
Антидепрессанты трициклические - усугубление стероидзависимых нарушений психики. Не применять!
Антикоагулянты непрямые (производные кумарина и индандиона), антикоагулянты прямые, тромболитики - риск геморрагического инсульта.
Антитиреоидные средства, тиреоидные гормоны - коррекция дозы глюкокортикоидов вследствие сниженного клиренса при гипотиреозе и повышенного - при гипертиреоидном состоянии.
Аспарагиназа - повышение ее токсических эффектов.
Вакцины, живые вирусы или другая иммунизация - фармакологические (иммуносупрессивные) дозы глюкокортикоидов приводят к стимуляции репликации живых вирусов, увеличению риска развития вирусных заболеваний, уменьшению образования антител на вакцину.
Диуретики - снижение их натрийуретического и диуретического эффектов, гипокалиемия.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы - риск резкой слабости при миастении (отменяют за 24 часа до начала терапии глюкокортикоидами).
Изониазид, мексилетин - увеличение клиренса изониазида, мексилетина, снижение концентрации в плазме (коррекция дозы).
Иммунодепрессанты другие - риск возникновения инфекций.
Карбамазепин, эфедрин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин - повышение клиренса глюкокортикоидов.
Кетоконазол - снижение клиренса глюкокортикоидов (увеличение риска побочных действий).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель
АКРИХИН ХФК, ОАО Россия
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит - гидрокортизон. Связь с белками плазмы - 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. Период полувыведения - около 1,5 ч.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с НЯК, при дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, миастении, артериальной гипотензии, сахарном диабете, психических заболеваниях, гипоальбуминемии. При гипотиреозе, а также при циррозе печени действие кортизона может усиливаться. При исходной эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях указанные явления могут усилиться.
При применении кортизона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации.
В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. При внезапной отмене лечения, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах возникает так называемый синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены кортизона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.