Левамизол (Levamisole)

Противогельминтное средство. Высокоэффективен при аскаридозе, менее эффективен при трихостронгилоидозе, некаторозе, стронгилоидозе, анкилостомидозе. Парализует гельминтов, вызывая деполяризацию их мышц, кроме того, угнетает фумарат-редуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Левамизол обладает также иммуномодулирующим действием, нормализует клеточный иммунитет. Механизм иммуномодулирующего действия окончательно не выяснен, полагают, что он связан со стимулирующим влиянием на макрофаги и T-лимфоциты.

В качестве противогельминтного средства: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, анкилостомидоз.

В качестве иммуномодулирующего средства: инфекционные заболевания (в т.ч. рецидивирующая инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster), хронический активный гепатит B, персистирующий вирусный гепатит; ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные новообразования (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных желез, в состоянии ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах цитостатического лечения лейкемии.

Внутрь. В качестве противогельминтного средства взрослым - 150 мг однократно вечером, детям - в дозе 2.5 мг/кг однократно вечером.

В качестве иммуностимулирующего средства обычно применяют в дозе 150 мг/сут - однократно или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд каждые 2 недели. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Повышенная чувствительность к левамизолу; агранулоцитоз, вызванный лекарственными средствами (в анамнезе); детский возраст до 3 лет; период лактации (грудного вскармливания).

Для таблеток 150 мг детский возраст является противопоказанием.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения левамизола при беременности не проводилось. При беременности возможно применение по показаниям, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях показано, что у крыс и у кроликов левамизол не оказывает тератогенного действия при введении внутрь в дозах до 180 мг/кг/сут, однако в наибольшей дозе отмечена эмбриотоксичность у обоих видов.

Неизвестно, выделяется ли левамизол с грудным молоком у человека. Установлено, что левамизол выделяется с грудным молоком у коров. Учитывая это, при необходимости применения левамизола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов левамизола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм левамизола.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, судороги; при применении больших доз или при длительной терапии - тремор. Имеются сообщения о развитии энцефалопатии через 2-5 недель после приема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея.

Со стороны системы кроветворения: при применении больших доз или при длительной терапии - лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: ощущение сердцебиения.

Имеются сообщения о том, что комбинация левамизола и этанола может вызывать дисульфирамоподобные реакции.

Левамизол может увеличивать концентрацию фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с варфарином возможно развитие кровотечения, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма варфарина.

При одновременном приеме препарата с кумариноподобными антикоагулянтами протромбиновое время может удлиниться, поэтому необходимо скорректировать дозу перорального антикоагулянта.

Требуется осторожность при применении левамизола с препаратами, влияющими на кроветворение.

Левамизол нельзя одновременно применять с липофильными препаратами, такими как тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, масло хеноподия, хлороформ или эфир, так как его токсичность может усилиться.

После приема внутрь левамизол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени. T_1/2 из плазмы составляет 3-6 ч, а для метаболитов - 16 ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве - с калом. Около 70% выводится с мочой, 5% - в неизмененном виде.

Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, при угнетении кроветворения, цереброваскулярных нарушениях.

В процессе лечения необходим контроль уровня лейкоцитов в крови.

В период лечения следует избегать употребление алкоголя.

С осторожностью применять одновременно с другими препаратами, влияющими на гемопоэз.

При одновременном проведении антикоагулянтной терапии следует тщательно подбирать дозы и наблюдать за состоянием пациента.

Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.