Левоноргестрел (Levonorgestrel)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Показания
Применяется в качестве экстренного противозачаточного средства. Используется в составе комбинированной заместительной гормонотерапии.
Противопоказания к применению
Опухоли молочных желез, острые заболевания печени, внутричерепная гипертензия (в том числе в анамнезе), тромбофлебиты и тромбоэмболии в анамнезе, недиагностированные кровотечения из половых органов и мочевыводящих путей, сахарный диабет, осложненный ангиопатией, ишемическая болезнь сердца.
Индивидуальная непереносимость.
Заболевания печени и желчевыводящих путей, болезнь Крона, желтуха, в том числе в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рекомендации по FDA - категория Х. При беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.
Побочные действия
Центральная и периферическая нервная система: внутричерепная гипертензия, бульбоспинальный паралич, головная боль, эмоциональная лабильность, быстрая утомляемость.
Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм.
Репродуктивная система: метроррагия, аменорея, образование кист яичников, фиброзно-кистозной мастопатии.
Органы чувств: непереносимость контактных линз.
Дерматологические проявления: кожный зуд, алопеция.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Снижается контрацептивный эффект при одновременном применении с индукторами цитохрома Р450. Препараты: ампренавир, невирапин, лансопразол, окскарбазепин, топирамат, тритионин, такролимус, барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, рифампицин, тетрациклин, ампициллин, гризеофульвин и средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum) снижают эффективность левоноргестрела.
При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск токсичности.
Левоноргестрел влияет на эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств.
Способ применения и дозы
Внутрь 0,75 мг в течение 72 ч после незащищенного полового акта. Повторный прием в той же дозировке через 12 часов. Либо 1,5 мг однократно в течение 72 часов после полового акта.
Высшая суточная доза: 1,5 мг.
Высшая разовая доза: 1,5 мг.
Фармакодинамика
Как контрацептивное средство вызывает изменения в эндометрии, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Тормозит процесс овуляции, повышает вязкость цервикальной слизи, препятствуя продвижению сперматозоидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и полностью (биодоступность 100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 97,5 %. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 24,4 ч. Элиминация почками.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, влагалищное кровотечение.
Особые указания
Использовать препарат в целях "аварийной контрацепции" не рекомендуется несколько раз за время одного менструального цикла.
У пациенток с избыточной массой тела понижено контрацептивное действие препарата.