Линкомицин Эколинком® (Lyncomycin)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Капсулы №00 с белым корпусом и желтой крышкой, содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
1 капс. | |
линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактулоза - 300 мг, повидон низкомолекулярный - 10 мг, тальк - 10 мг, магния стеарат - 5 мг, крахмал картофельный - до 650 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, вода, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего, стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам):
— сепсис;
— подострый септический эндокардит;
— хроническая пневмония;
— абсцесс легкого;
— эмпиема плевры;
— плеврит;
— отит;
— остеомиелит (острый и хронический);
— гнойный артрит;
— послеоперационные гнойные осложнения;
— раневая инфекция;
— инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Режим дозирования
Внутрь, за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов. Для взрослых суточная доза - 1-1,5 г, разовая - 0,5 г. Для детей в возрасте от 3 до 14 лет суточная доза - 30-60 мг/кг.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недель и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность;
— беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям),
— период лактации;
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во время беременности за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям.
Противопоказано применение в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Применение у детей
Противопоказано детям до 3 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит.
Другие грибковые инфекции генитального тракта.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие
Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином, и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм с аминогликозидами.
Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сывороточная концентрация теофиллина может увеличиваться и это потребует снижение его дозы.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Фармакокинетика
Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения Cmax - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. T1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата.
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.