Ломефлоксацин (Lomefloxacine)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
ломефлоксацин | 400 мг |
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.
К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами, в т.ч. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), простатит; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит; холера (тяжелая форма); туберкулез (в составе комбинированной терапии); острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз.
Профилактика инфекционных осложнений мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций.
Для местного применения в офтальмологии: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).
Режим дозирования
При приеме внутрь суточная доза составляет 400-800 мг, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Местно в офтальмологии применяют 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. В начале лечения рекомендуется более частое применение.
Противопоказания к применению
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к производным хинолона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ломефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, нарушения сна.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном применении возможен кандидоз.
Местные реакции: редко - ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.
Взаимодействие
При одновременном применении с антацидными средствами и сукральфатом образуются хелатные комплексы, что снижает биодоступность ломефлоксацина (не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина).
При одновременном применении с рифампицином (у больных с туберкулезом) наблюдается антагонизм действия.
При одновременном применении ломефлоксацин практически не ингибирует метаболизм теофиллина.
При одновременном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение периода полувыведения последнего.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.
При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.
При одновременном применении фторхинолонов с НПВС возможно развитие судорог.
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Связывание с белками плазмы - 10%.
Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче.
T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 существенно увеличивается.
Особые указания
С осторожностью следует применять при выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС.
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения.
Не следует применять местно одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
Следует иметь в виду, что при применении фторхинолонов возможны периферическая невропатия; нежелательное влияние на сухожилия (в т.ч. разрывы) как во время, так и после терапии; кумуляция кофеина, приводящая к стимуляции ЦНС; псевдомембранозный колит; удлинение интервала QTc (риск развития желудочковой аритмии, в т.ч. типа "пируэт)".