ЛОПЕРАМИД-АЛИУМ

0
Действующее вещество:
Категория риска для беременных:
C — по FDA США
B3 — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с корпусом серого цвета и крышечкой темно-зеленого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Описание лекарственной формы

Капсулы

Фармакологическое действие

Антидиарейное. Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Абсорбируется в ЖКТ, метаболизируется в печени. Время достижения максимальной концентрации - около 8,5 ч после приема раствора и 5 ч - капсул; связывается с белками плазмы на 97%. Период полураспада составляет 9-14 ч (среднее 11 ч), выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями.

Показания

Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия), илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой), язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе , вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы

Внутрь. При острой диарее: взрослые - 4 мг, затем по 2 мг; дети (старше 6 лет) - 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула. При хронической диарее: взрослые - по 4 мг, затем в дозе, обеспечивающей частоту стула 1-2 раза в сутки (2-12 мг в сутки); максимальная суточная доза - 16 мг; дети - 2 мг, затем аналогично подбирают дозу, но не превышая максимальную суточную (6 мг на 20 кг массы тела).

Условия хранения

При комнатной температуре.

Фармакодинамика

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

  Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особые указания

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течение 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.

18 аналогов

Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства
Противодиарейные средства