Лопинавир (Lopinavir)
Фармакологические группы:
Описание лекарственной формы
субстанция-порошок, компонент препаратов
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу вирусных белков, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Показания
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (в составе комбинированной терапии с ритонавиром).
Противопоказания к применению
Печеночная недостаточность тяжелой степени, одновременное применение с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи (в т.ч. эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин), ловастатином, симвастатином, зверобоем продырявленным, рифампицином, вориконазолом; повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью применять при вирусном гепатите В и С, циррозе печени, легкой и умеренной печеночной недостаточности, повышении активности печеночных ферментов, гемофилии А и В, дислипидемии (в т.ч. гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, дисфагия, диспепсия, метеоризм, рвота, тошнота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, сосудистые нарушения.
Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение массы тела.
Со стороны половой системы: мужской гипогонадизм, аменорея, снижение либидо.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: липодистрофия, кожная сыпь.
Прочие: астения, лихорадка, озноб, бронхит, миалгия.
Взаимодействие
Препарат может вызвать повышение концентрации индинавира в плазме крови, при этом AUC существенно не изменяется. При применении препарата в дозе 400/100 мг 2 раза/сут может потребоваться снижение дозы индинавира. Препарат не следует применять 1 раз/сут в комбинации с индинавиром.
Препарат может вызвать повышение концентрации нелфинавира и его М8 метаболита.
Комбинация с нелфинавиром приводит к снижению концентрации препарата.
Способ применения и дозы
Индивидуальный, в зависимости от возраста пациента, применяемой лекарственной формы препарата и схемы терапии.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C в герметичной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
У пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией повышен риск развития гипертриглицеридемии и панкреатита.
При изучении ингибиторов протеазы была зафиксирована перекрестная резистентность различной степени выраженности. В настоящее время изучается влияние препарата на эффективность последующей терапии другими ингибиторами протеазы.
У пациентов с гемофилией типа А и В при лечении ингибиторами протеазы описаны случаи кровоточивости, включая спонтанное образование подкожных гематом и развитие гемартроза. Некоторым пациентам назначали дополнительные дозы фактора VIII. Более чем в половине случаев лечение ингибиторами протеазы было продолжено. Причинно-следственная связь или механизм развития подобных нежелательных явлений при лечении ингибиторами протеазы не установлены.