Маркаин (Marcaine®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви — 80 мг/мл декстрозы моногидрата.
1 мл раствора для инъекций — бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.
Фармакологическое действие
Блокирует прохождение ионов натрия через соответствующие каналы мембраны нервного волокна, тормозит формирование и проведение болевого импульса.
Показания
Маркаин, Маркаин Адреналин: регионарная анестезия и анальгезия (включая эпидуральную блокаду, проводниковую блокаду и инфильтрацию).
Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви: спинальная анестезия.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа. Противопоказан для проведения в/в анестезии по Биру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Проходит через плацентарный барьер, частично проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами (эффекты связаны с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа используемого местного анестетика).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости (вплоть до блокады), фибрилляция и остановка сердца.
Аллергические реакции: редко, в самых тяжелых случаях — анафилактический шок.
Взаимодействие
Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков или сходных с ними по структуре препаратов.
При одновременном применении адреналинсодержащих растворов с трициклическими антидепрессантами, некардиоселективными блокаторами, препаратами эрготаминового ряда, а также при сочетании с общей анестезией препаратами типа галотана возможно развитие длительной гипертензии.
Фенотиазины и бутирофеноны уменьшают прессорный эффект адреналина.
Способ применения и дозы
Инъекционно или инфузионно, доза зависит от типа блокады.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Липофилен; коэффициент распределения в среде масло/вода — 27,5. Концентрация в плазме — 0,4 мкг/мл на каждые вводимые 100 мг. Разрушается в печени, основные метаболиты — 2,6-пипеколиксидин и его производные. Объем распределения — 73 л, T1/2 — 2,7 ч. Показатель печеночной экскреции — 0,4. Cl — 0,58 л/мин. 6% выводится в неизмененном виде.
Меры предосторожности
Имеются сведения об остановке сердца или смерти при использовании для эпидуральной анестезии или периферической блокады. При проведении ретробульбарной анестезии при случайном попадании в субарахноидальное пространство возможна остановка дыхания. С осторожностью используют у пациентов с частичной или полной сердечной блокадой, прогрессирующим заболеванием печени, тяжелым нарушением функции почек, у ослабленных больных и лиц пожилого возраста. Местные анестетики, содержащие адреналин, используются с осторожностью у людей с патологическими состояниями, которые могут обостриться под воздействием адреналина, а также при выполнении блокад в областях, кровоснабжаемых артериями конечного типа или с нарушенным кровоснабжением. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.