Мекситил
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Состав: Активное вещество - мексилетин.
Описание лекарственной формы
Лекарственная форма: капсулы.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат Ib класса. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен при желудочковых нарушениях ритма.
При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости, слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость.
Показания
Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций - частых, парных), желудочковой тахикардии.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, беременность, период лактации (можно назначать только по "жизненным" показаниям).C осторожностью. Миастения, эпилепсия, психические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, AV блокада (II-III ст.), синдром WPW, СССУ.
Побочные действия
Головные боли, головокружения, нервозность, бессонница, парестезии, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боли в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушения функции печени, снижение артериального давления, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.
Взаимодействие
Повышает уровень теофиллина в крови. Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Антиаритмический эффект возрастает на фоне хинидина, бета-адреноблокаторов и амиодарона. Рифампицин и фенитоин ускоряют биотрансформацию и снижают плазменную концентрацию. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в том числе ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид - увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.
Способ применения и дозы
В неотложных ситуациях - в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин), затем в течение 3 ч проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин, что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого на протяжении 12 ч или более - со скоростью 8 мкг/кг/мин, т.е. 37.5 мг/ч.
За 1 ч до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200 мг внутрь (во время еды), при недостаточном эффекте через 2-4 ч доза увеличивается до 300-400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами - 6-8 ч. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч.
Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении - 600 мг (720 мг для капсул-ретард); максимальная доза - 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул средней продолжительности действия - 3-4 раза в сутки; для капсул-ретард - 2 раза в сутки.