Мепенем (Mepenem)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. | |
меропенем (в форме тригидрата) | 1 г |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный - 208 мг.
Флаконы вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Показания
Для в/в введения: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза (в т.ч. эндометрит), кожи и мягких тканей, менингит, септицемия; подозрение на бактериальную инфекцию с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).
Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Режим дозирования
В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. Детям с массой тела менее 50 кг - по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых.
В/м взрослым - по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста - по 500 мг каждые 12 ч.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к меропенему и другим препаратам группы карбапенемов.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени - лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.
Со стороны свертывающей системы крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.
Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.
Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.
Взаимодействие
Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его T1/2 и концентрации в плазме крови (одновременное применение не рекомендуется).
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Меропенем, разведенный, как описано выше, сохраняет удовлетворительную эффективность при хранении при комнатной температуре (ниже 25°С) или при хранении в холодильнике (до 4°С) в течение времени, указанного в следующей таблице:
Растворитель | Длительность хранения (ч) | |
При 15-25°С | При 4°С | |
Флаконы, разведенные водой для инъекций, предназначенные для болюсной инъекции | 8 | 48 |
Растворы (1-20 мг/мл), приготовленные с: | ||
- 0,9% натрия хлорида; | 8 | 48 |
- 5% декстрозой; | 3 | 14 |
- 5% декстрозой и 0,225% натрия хлорида; | 3 | 14 |
- 5% декстрозой и 0,9% натрия хлорида; | 3 | 14 |
- 5% декстрозой и 0,15% калия хлорида; | 3 | 14 |
- 2,5% или 10% маннитолом для в/в инфузий; | 3 | 14 |
- 10% декстрозой; | 2 | 8 |
5% декстрозой и 0,02% натрия бикарбоната для в/в инфузий. | 2 | 8 |
Раствор Меропенема не должен замораживаться.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Фармакокинетика
После в/в или в/м введения хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (в т.ч. в цереброспинальную жидкость у больных менингитом). Метаболизируется с образованием одного неактивного метаболита. T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении - 1.5 ч.
Особые указания
C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени, при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. При заболеваниях печени лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.
При указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам возможно развитие реакций повышенной чувствительности к меропенему. Как и при применении других антибиотиков, на фоне лечения меропенемом следует иметь в виду вероятность развития псевдомембранозного колита.
С осторожностью применяют меропенем в составе комбинированной терапии с препаратами, обладающими нефротоксическим действием.
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.