Местеролон
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит местеролона 25 мг; во флаконах по 20 шт., в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки
Фармакологическое действие
Синтетический аналог мужского полового гормона тестостерона. Местеролон обладает свойствами тестостерона, но в отличие от него не инактивируется в печени при приеме внутрь. Применяют для заместительной терапии. Нормализует половую функцию, стимулирует рост, развитие и функцию половых органов при недоразвитии мужских половых желез (первичный препубертатный гипогонадизм) и вторичных половых признаков. Повышает способность к оплодотворению при некоторых формах мужского бесплодия, обусловленного олигоспермией и недостаточностью интерстициальных клеток Лейдига. Указанные свойства используют для дифференциальной диагностики (андрогенного теста) при определении причины мужского бесплодия. Местеролон положительно влияет на сперматогенез и активность сперматозоидов при олиго-, астено- и тератоспермии. Обладает умеренным анаболическим свойством, способствует нормализации азотного и фосфорного обмена при нарушении белкового анаболизма, стимулирует эритропоэз. Андрогенные и анаболические свойства местеролона способствуют устранению симптомов андрогенной недостаточности, сопровождающих процесс старения, таких как снижение работоспособности, быстрая утомляемость, ослабление памяти, внимания, нарушения либидо и потенции, расстройства сна, раздражительность, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения. В терапевтических дозах практически не влияет на выработку гипофизом гонадотропных гормонов, не тормозит выработку эндогенного тестостерона, поэтому не вызывает развития синдрома отмены.
Через несколько часов после приема концентрация действующего вещества в плазме крови достигает уровня, близкого к концентрации природного тестостерона. Препарат не подвергается быстрой метаболизации в печени. Большая часть местеролона выводится в виде метаболитов (преимущественно 17-кетостероидов) с мочой, в незначительном количестве — с калом. В отличие от тестостерона местеролон в организме не метаболизируется до соединений, обладающих эстрогенной активностью. Местеролон сильнее тестостерона связывается с тестостеронсвязывающими глобулинами. Хорошо переносится, не оказывает негативного действия на основные функции печени.
Показания
Все виды нарушений, обусловленных дефицитом выработки эндогенных андрогенов у мужчин. В частности, лечение при психовегетативных нарушениях; возрастное снижение либидо и потенции; нарушения потенции в молодом возрасте, вызванные дисфункцией половых желез, переутомлением и нервным истощением, недоразвитием половых желез (гипогонадизм); мужское бесплодие, обусловленное олигоспермией и недостаточностью клеток Лейдига. Применяют для стимуляции эритропоэза при апластической анемии, а также при анемии почечного генеза.
Режим дозирования
Применяют по 25 мг 1-3 раза/сут в течение нескольких месяцев. При апластической анемии - по 50 мг 3 раза/сут.
Противопоказания к применению
Рак предстательной железы, опухоли печени (в том числе в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Местеролон применяют только у мужчин.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при опухолях печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
В отдельных случаях может наблюдаться слишком частая или продолжительная эрекция. При передозировке местеролона наряду с повышенным половым возбуждением возможно появление головокружения, тошноты, задержки воды и солей в организме. Указанные явления проходят самостоятельно после снижения дозы или отмены местеролона.
Способ применения и дозы
При психовегетативных нарушениях или снижении потенции в начале лечения назначают по 25 мг внутрь 3 раза в сутки, после достижения терапевтического эффекта дозу можно снизить до 25–50 мг/сут, продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, обычно она составляет несколько месяцев.
Умеренные формы гипогонадизма: назначают по 12,25–25 мг 2–3 раза в сутки, в более тяжелых случаях — по 25–50 мг 3 раза в сутки, при достижении эффекта дозу снижают в 2 раза.
Лечение мужского бесплодия: применяют в течение полного цикла сперматогенеза (около 90 дней) по 25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости курс лечения повторяют после 3–4-недельного перерыва.
Для повышения концентрации фруктозы в сперме при недостаточности клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Условия хранения
В сухом прохладном месте
Срок годности
5 лет
Фармакодинамика
Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Улучшает либидо и потенцию и увеличивает количество белков, ускоряя рост костей и скорость закрытия эпифизов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется со слизистой оболочки полости рта. Биотрансформация в печени. Элиминируется почками в виде метаболитов.
Особые указания
Местеролон применяют только у мужчин. Не назначают здоровым лицам для увеличения массы мышц, силы, выносливости. Во время лечения рекомендуется периодически проводить исследование предстательной железы.