Метамизол натрия (Metamizole sodium)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит метамизола натрия 500 мг, в ампулах по 2 или 5 мл; в блистере 5 или 10 шт., в картонной коробке 10 или 5 блистеров соответственно.
Показания
Артралгия, ревматизм, хорея
Головная, зубная, менструальная боль
Невралгия, ишиалгия, миалгия
Почечная, печеночная, кишечная колика.
Инфаркт легкого, инфаркт миокарда, расслаивающаяся аневризма аорты, тромбоз магистральных сосудов.
Воспалительные процессы: плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит.
Травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, опухоль.
Орхит, панкреатит, перитонит, перфорация пищевода, пневмоторакс.
Посттрансфузионные осложнения, приапизм.
Лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях, укусах насекомых.
Противопоказания к применению
Индивидуальная непереносимость.
Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).
Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Анемия, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность.
Аспириновая форма бронхиальной астмы.
Беременность (особенно I триместр и последние 6 недель), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория рекомендаций FDA не определена. Не применять во время беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Мочевыделительная система: нарушение функций почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Кровь: агранулоцитоз (недостаточно сведений для рекомендации использования метамизола натрия при головной боли), лейкопения, тромбоцитопения.
Другие: снижение артериального давления, тошнота.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможно образование инфильтратов в месте введения.
При внутривенном применении - сонливость, сухость во рту.
Взаимодействие
Аллопуринол, ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы - усиление токсичности.
Бензилпенициллин, коллоидные кровезаменители и рентгеноконтрастные средства - не применять во время лечения метамизолом натрия.
Блокаторы H2-рецепторов, кодеин и пропранолол (замедляет инактивацию) - усиление эффективности.
Миелотоксические средства - усиление гематотоксичности препарата.
Сахароснижающие препараты для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, индометацин - увеличение их активности (метамизол натрия вытесняет их из связи с белком).
Седативные и анксиолитические препараты (транквилизаторы) - усиление аналгезирующего действия метамизола натрия.
Тиамазол и цитостатические препараты - повышение риска развития лейкопении.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы - при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - развитие выраженной гипертермии.
Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.
Этанол - усиление эффекта.
В одном шприце с другими лекарственными средствами не вводят из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости.
Способ применения и дозы
В/м или в/в — по 2–5 мл 2–3 раза в день.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакодинамика
Неселективная блокада циклооксигеназы и снижение синтеза простагландинов и их предшественников из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.
Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (4-метил-амино-антипирин); неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (обнаруживают в плазме в незначительном количестве только после внутривенного введения). Проникает в грудное молоко (в терапевтических дозах). Связь активного метаболита с белками плазмы 50-60 %. Биотрансформация в печени. Выводится почками (в небольшом количестве в виде метаболитов).
Передозировка
При передозировке наблюдается тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Для лечения назначается промывание желудка, солевые слабительные, энтеросорбенты, форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Особые указания
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия имеется у больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в области носовых пазух; у больных с хронической крапивницей; у больных с алкогольной непереносимостью; у больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).