Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрат
Фармакологические группы:
Показания
У взрослых и детей в качестве средства, регулирующего обмен кальция при мочекаменной болезни и других заболеваниях почек;
гиперавитаминоз D;
гиперпаратиреоз и сопутствующий интерстициальный нефрит;
остеопороз (лечение и профилактика);
как средство, предупреждающее развитие остеопении и остеопороза при длительной иммобилизации ревматоидного артрита, повышающее массу костной ткани при вторичном остеопорозе;
для ускорения выведения из организма избытка тяжелых металлов — свинца, олова, стронция, кремния и сурьмы;
у взрослых в комплексной терапии бронхиальной астмы легкого и среднетяжелого течения с целью стабилизации мембран иммунокомпетентных клеток, а также в комплексной терапии гормональнозависимой бронхиальной астмы с целью профилактики остеопороза.
Режим дозирования
Внутрь, за 30 мин до еды, в виде разведенного до 2% раствора, который получают добавлением к 1 части 20% раствора 9 частей дистиллированной или кипяченой воды (например к 50 мл 20% раствора добавляют 450 мл воды); разведенный раствор хранят в холодильнике.
Взрослым и детям старше 10 лет — по 1 ст.ложке 2–3 раза в день (что соответствует 0,3 г Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрата).
Детям: от 3 до 10 лет — по 1 дес.ложке (0,2 г) 2–3 раза в день; до 3 лет — по 1 ч.ложке 2–3 раза в день (из расчета 0,01 г на 1 кг массы тела).
Первичный курс лечения — 14 дней. При кристаллурии и наличии конкрементов в почках проводят 5–6 курсов с трехнедельными перерывами в течение 1–2 лет. Для профилактики рецидива камнеобразования препарат назначают до 2–6 мес.
Для лечения и профилактики остеопороза — в дозе 5–7 мг/кг в течение 2–3 мес, через 1–2 мес курсы лечения повторяют.
При трабекулярных остеопорозе и остеопении у больных ревматоидным артритом Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрат применяют не менее одного года из расчета 5–10 мг/кг массы тела в 2 приема. Одновременно рекомендуется употреблять пищу, богатую солями кальция (эквивалентно 500 мл молока), или, если это по каким-либо причинам невозможно, принимать глюконат кальция — 1,5 г/сут.
При хронической интоксикации тяжелыми металлами и при проживании в неблагоприятных по тяжелым металлам экологических условиях рекомендуется применение терапевтических доз Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрата (из расчета 10 мг/кг массы тела) по 7–10 дней каждого месяца.
При бронхиальной астме Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрат применяют в комплексной терапии у взрослых старше 16 лет в течение не более 30 дней.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
период грудного вскармливания;
гипокальциемия.
Побочные действия
В ряде случаев отмечается слабительный эффект, при этом суточную дозу нужно разделить на большее число приемов.
Длительный прием больших доз Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрата может вызвать недостаточность магния и рахитоподобный эффект; для профилактики рекомендуется назначение минимальных доз магнийсодержащих препаратов и периодически — терапевтических доз витамина D. Также может наблюдаться изменение перекисного окисления липидов, которое устраняется приемом 3–5 капель 5% масляного раствора витамина Е 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрат регулирует кальциевый обмен: предупреждает чрезмерный выход кальция из костей, тем самым препятствуя остеопорозу, предупреждает патологическую кальцификацию мягких тканей.
Препарат предотвращает кристаллообразование, а также рост и агрегацию кристаллов кальциевых солей в моче. Удерживая ионы кальция в растворенном состоянии, Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрат предупреждает рецидивное камнеобразование, устраняя возможность образования нерастворимых солей кальция (с оксалатами, мукополисахаридами, фосфатами и т.д.), обладает умеренным противовоспалительным действием при интерстициальном нефрите.
Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрат, подобно другим комплексонам, обладает свойством ускорять выведение тяжелых металлов — свинца, олова, сурьмы, стронция, магния, кремния. Не нарушает баланса микроэлементов.
Также подтверждена эффективность применения Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрата в комплексной терапии бронхиальной астмы. В данном случае механизм действия Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрата до конца не изучен. Предполагается, что он изменяет (стабилизирует) биофизическое состояние мембран иммунокомпетентных клеток.
Фармакокинетика
T1/2 Монокалиевая соль 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты дигидрата — 24 ч, в организме он не метаболизируется и выводится в неизмененном состоянии в основном почками. Из желудка всасывается в течение первых 30 мин после приема.