Налоксона тридеканоат
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
субстанция-порошок; банка (баночка) 0.1 кг;
субстанция-порошок; банка (баночка) 0.5 кг;
субстанция-порошок; банка (баночка) 1 кг;
Фармакологическое действие
Блокирующее опиатные рецепторы.
Показания
-Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов;
-Прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза);
-Алкогольная кома;
-Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости;
-Артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
При передозировке опиоидов: начальная доза для взрослых — 0,4 мг, при отсутствии эффекта инъекции повторяют с интервалом в 2–3 мин, максимальная суммарная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 5–10 мкг/кг. Если самостоятельное дыхание не восстанавливается после введения 10 мг вещества, то диагноз отравления наркотическими анальгетиками как причина дыхательной супрессии ставится под сомнение.
В анестезиологии: 0,1–0,2 мг каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных — в начальной дозе 0,01 мг/кг.
При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.
Для диагностики опиоидной зависимости: 0,8 мг в/в.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,
Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.
После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.
Взаимодействие
Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.
Не использовать после окончания срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакодинамика
Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов.
К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость.
У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
Фармакокинетика
T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч.
Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы).
Проходит через плаценту.
После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).
Особые указания
Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.
У пациентов с опиоидной зависимостью налоксон вызывает неясные боли, диарею, гипертермию, ринорею, чиханье, появление "гусиной кожи", потливость, тошноту, рвоту, нервозность, слабость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардию.