Наратриптан (Naratriptan)

Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность, в том числе к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), беременность, кормление грудью, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

С осторожностью:

Выраженная сердечная недостаточность.

Категория FDA C.

Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. В исследованиях на крысах и кроликах наратриптан в дозах, превышающих рекомендованные для человека в 11, 70 и 230 раз, оказывал токсическое действие на плод: вызывал повышение смертности, перинатальную патологию и отставание развития (неполная или неравномерная оссификация костей черепа, грудины и ребер, дополнительные ребра, вариации развития крупных сосудов, уменьшение прибавки веса матерей в период беременности).

Нет сведений о проникновении в грудное молоко у человека. Проникает в грудное молоко у крыс. Противопоказано при кормлении грудью.

Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов, так как возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).

Усиливает эффект седативных лекарственных средств.

Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени - повторно не ранее чем через 4 ч. Максимальная суточная доза - 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени - 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.

Агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов; антагонист 5-НТ1D-рецепторов. Обладает высоким сродством к 5-НТ1В/1D-рецепторам, расположенным во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке), тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов путем блокады 5-НТ1D-рецепторов.

Фармакологические эффекты: cосудосуживающий: действует преимущественно на внутричерепные кровеносные сосуды, особенно на сонные артерии, эффект наступает в течение 1 ч после приема и длится 24 ч, подавление сенсорной активности тройничного нерва (блокада 5-НТ1D-рецепторов и угнетение выброса нейромедиаторов и нейропептидов).

Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи, замедляется во время приступа мигрени. Всасываемость ~70 % (63 % у мужчин, 74 % у женщин), проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 28-31 %. Максимальная концентрация достигается через 2-3 ч (3-4 ч во время приступа мигрени). Биотрансформация в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения 6 ч (у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается на 80 %, у пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается на 40 %). Элиминация почками 80 % (50 % в неизмененном виде, 30 % в виде метаболитов).

Повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движения, боли и напряжение в шее.

Лечение: поддержание водно-электролитного баланса, контроль функции внешнего дыхания, лечение гипертонии, при необходимости консультация психиатра. При болях за грудиной или других признаках стенокардии необходимо снять электрокардиограмму.

Не применяют с целью профилактики.

С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.

Перед началом применения необходимо исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин в возрасте старше 40 лет, у пациентов с факторами риска ишемической болезни сердца.

Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.