Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Гранулы, покрытые оболочкой | 1 пак. |
натрия парааминосалицилат | 4 г |
в пачке картонной 1 или 100 пакетов.
Гранулы, покрытые оболочкой | 1 пак. |
натрия парааминосалицилат | 100 г |
в пачке картонной 1 пакет.
Описание лекарственной формы
Гранулы, покрытые оболочкой, округлой формы от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета.
Фармакологическое действие
Показания
-Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии).
-Лечение туберкулеза при множественной резистентности к другим противотуберкулезным средствам.
Противопоказания к применению
почечная/печеночная недостаточность;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
эпилепсия;
энтероколит (обострение);
микседема (обострение);
период лактации;
детям до 12 лет;
повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Кристаллурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие
Повышает уровень изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и усвоение витамина B12 (возможно развитие анемии), усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой. Взрослым — 9–12 г/сут (3–4 г 3 раза в сутки); истощенным больным (с массой тела менее 50 кг) или при плохой переносимости препарата — 6 г/сут, детям — 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).
При амбулаторном лечении можно назначать всю суточную дозу на один прием, но при плохой переносимости ее следует делить на 2–3 приема.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
ОАО «Фармасинтез».
Фармакодинамика
Оказывает бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента бактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.
Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Cmax в крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл.
Метаболизируется в печени, выводится (посредством клубочковой фильтрации) с мочой (80%), причем более 50% — в виде ацетилированного производного.
В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.