Ниар (Niar®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит селегилина 5 мг; в блистере 10 шт.,
в коробке 3 блистера или в упаковке 100 шт.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Избирательный ингибитор МАО-В, участвующей в метаболизме дофамина и др. катехоламинов. Угнетает метаболизм дофамина, обратный захват его на уровне пресинаптических окончаний, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и др. отделах головного мозга.
Однократный прием 5 мг препарата ингибирует 50% МАО в ЦНС. Период восстановления фермента - 14 дней. В терапевтических дозах не влияет на МАО кишечника и не препятствует расщеплению тирамина, попавшего в организм с пищей.
Показания
-Болезнь Паркинсона,
-Симптоматический паркинсонизм,
-Дополнительное лечение пациентов с болезнью Паркинсона, у которых на фоне длительного приема леводопы отмечается снижение эффективности терапии - акинезия (в ночной или ранний утренний период).
Противопоказания к применению
При монотерапии:
-повышенная чувствительность к селегилину;
-комбинация с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками и петидином (меперидином), включая период до 5 недель после их отмены;
-экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом допамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона);
-беременность и грудное вскармливание;
-детский и подростковый возраст до 18 лет.
При сочетании с леводопой:
-открытоугольная глаукома (хроническое течение);
-печеночная и/или почечная недостаточность;
-меланома (в том числе в анамнезе);
-угнетение центральной нервной системы (ЦНС);
-судорожные припадки;
-бронхиальная астма;
-эмфизема легких;
-инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмией).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, тревожность, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, галлюцинации, дискинезии; редко - спутанность сознания, психозы.
Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия, редко - повышение АД, аритмия.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко - болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Прочие: иногда - гипогликемия, выпадение волос, гиперперспирация.
Взаимодействие
Несовместим с флуоксетином, симпатомиметиками, депримирующими препаратами, алкоголем. Амантадин и антихолинергические препараты увеличивают частоту побочных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, по 1–2 табл. утром (после завтрака) или 1 табл. после завтрака и 1 табл. после обеда (суточная доза не должна превышать 10 мг), в комбинации с индивидуально подобранной дозой леводопы.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Передозировка
Симптомы — приступы головной боли, гипертонический криз (при дозе более 60 мг в день в комбинации с потреблением тираминсодержащих пищевых продуктов).
Лечение — симптоматическое (специфического антидота нет).
Особые указания
При лечении больных паркинсонизмом в комбинации с леводопой число и выраженность побочных эффектов леводопы меньше, чем при монотерапии леводопой.
При одновременном применении с симпатомиметическими аминами доза селегилина должна не превышать 10 мг/сут.
Необходимо соблюдать осторожность у больных сахарным диабетом, поскольку ингибиторы МАО могут привести к усилению и пролонгации гипогликемии.
Следует иметь в виду, что при передозировке препарата утрачивается его избирательное действие в отношении МАО-В: при приеме в дозах 30-60 мг и употреблении некоторых сортов сыра и др. пищи, содержащей тирамин и др. биогенные амины (хлеб с отрубями, соусы, содержащие ферменты и сою, пиво, вино с низким об.% этанола, вишневый ликер, перезрелые фрукты, копченое или маринованное мясо, птица, рыба, квашеная капуста, шоколад), в результате одновременного ингибирования МАО-А и угнетения эффекта "первого прохождения" адреностимуляторов через печень возможно развитие их системного действия, что проявляется приступами головной боли и повышением АД.
Выводится в виде метаболитов, оказывающих амфетаминоподобное действие.
Лечение флуоксетином можно начинать не ранее чем через 14 дней после отмены селегилина.
На фоне лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Клиническая фармакология
Эффективен в качестве дополнительного лечения у больных паркинсонизмом, длительно получающих леводопу в сочетании (или без) с ингибиторами декарбоксилазы (при снижении эффективности лечения).
Меры предосторожности
Не назначают больным с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также получающим антидепрессанты. Следует иметь в виду, что ухудшается возможность управления транспортными средствами и механизмами. Нельзя назначать флуоксетин ранее, чем через 14 дней после отмены Ниара.