Нифелат (Nifelat®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 филмтаблетка содержит нифедипина 10 мг (Нифелат); в упаковке 30 и 100 шт.
1 таблетка длительного высвобождения, покрытая оболочкой, — 20 мг (Нифелат Р); в упаковке 30 шт.
1 таблетка быстрого высвобождения, покрытая оболочкой, — 10 мг (Нифелат Q).
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.
Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов.
Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.
Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Показания
-Стенокардия (профилактика — Нифелат Р, Нифелат, лечение — Нифелат),
-Артериальная гипертензия (все стадии).
Противопоказания к применению
-Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.),
-Коллапс,
-Кардиогенный шок,
-Тяжелая сердечная недостаточность,
-Тяжелый аортальный стеноз;
-Повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Побочные действия
-Головокружение, головная боль,
-Вялость, слабость, сонливость,
-Приливы крови к лицу, жар в лице,
-Гипотония,
-Периферические отеки,
-Парадоксальное учащение приступов стенокардии,
-Нарушение функции печени (аллергического генеза),
-Кожная сыпь,
-Тошнота,
-Гиперплазия десен,
-Учащение мочеиспускания.
Взаимодействие
Циметидин и бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие. Снижает уровень в сыворотке хинидина.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды; в средней дозе — по 1–2 таблетки 2–3 раза в день (Нифелат) и по 1 таблетке 2 раза в день (Нифелат Р); при необходимости — до 2 таблеток 2 раза в день (Нифелат Р).
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Remedica
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
Особые указания
Следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Меры предосторожности
С особой осторожностью назначают при гипотонии и низкой сократимостью сердца; следует иметь в виду, что может усугубляться сердечная недостаточность у больных с выраженным аортальным стенозом, гипергликемия — у больных с сахарным диабетом. В период лечения необходимы надежные способы контрацепции. Лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание. Прием прекращают при учащении приступов стенокардии.