Никавир® (Nikavir)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
никавир | 0,2 г |
0,4 г | |
вспомогательные вещества: кальция карбонат; МКЦ; аэросил; кальция стеарат | |
достаточное количество для получения таблетки массой 0,375 г |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 2 упаковки или в банках полимерных по 20, 30 или 60 шт.; в коробке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха, горьковатого вкуса, хорошо растворимые в воде.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ.
Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию ее цепи и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Подавляет репликацию других ретровирусов.
Активен в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans
Показания
-ВИЧ-инфекция (монотерапия или комбинация с другими антиретровирусными препаратами) на стадии вторичных заболеваний, острой инфекции и при первичных клинических проявлениях (уровень CD4 Т-лимфоцитов менее 400–500 в мм3 и уровень РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на мл по методу RT PCR), на стадии инкубации;
-Профилактика ВИЧ-инфекции при наличии профессионального риска (контакт с ВИЧ-инфицированным биологическим материалом при уколах, порезах, попадании на слизистые оболочки).
Противопоказания к применению
-Рвота,
-Анемия (Hb менее 50 г/л),
-Повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 5 раз относительно ВГН),
-Гиперкреатининемия,
-Нейтропения (менее 500/мкл),
-Тромбоцитопения (менее 25 000/мкл);
-Беременность (первые 14 нед.), период лактации,
-Повышенная чувствительность к активному веществу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется до 14 нед беременности и в период грудного вскармливания. После 14 нед возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при повышении активности печеночных трансаминаз (более чем в 5 раз относительно ВГН).
Побочные действия
-Головная боль,
-Тошнота,
-Диарея (редко на ранних стадиях приема).
Взаимодействие
Возможно сочетание с другими антиретровирусными препаратами (за исключением комбинации с азитотимидином и ставудином).
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая 1 стаканом воды. При ВИЧ-инфекции взрослым — по 0,6–1,2 г в сутки в 2 приема, детям — 0,01–0,02 г/кг массы тела в 2 приема. При ретровирусных поражениях ЦНС — 1,2 г/сут. При выраженных побочных эффектах суточную дозу уменьшают взрослым до 0,4 г/сут и детям до 0,005 г/кг массы тела. Длительность курса — не ограничена, в случае необходимости — прерывистыми курсами не менее 3 мес. Для профилактики профессионального заражения ВИЧ как можно раньше, но не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования, по 0,6 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.
Длительность курса лечения по непрерывной схеме у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес); в стадии 3В — всегда, в стадиях 3А и 3Б — при клинических проявлениях. В стадиях 3А и 3Б в фазе отсутствия клинических проявлений, также как и в стадиях первичных проявлений (2Б и 2В), назначают при уровне CD4 Т-лимфоцитов 200< CD4 <500 курсами по 3 мес с перерывом по 3 мес.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая (время полного всасывания - 3 ч), биодоступность - 83.7%.
Проникает через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет - 15-64% от исходной дозы. T1/2 - 2.5 ч.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится почками.
Особые указания
Применяют в сочетании с другими антиретровирусными средствами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином.
Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При развитии выраженных побочных эффектов лечение прекращают до восстановления нормального состояния. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия могут быть проявлением не только терапии, но и самой ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.
Меры предосторожности
При развитии токсических эффектов (рвота, выраженная тошнота) прием препарата следует прекратить (необходимо учитывать, что нежелательные явления могут являться проявлениями ВИЧ-инфекции). Нарушение схемы лечения сопровождается развитием резистентности ретровируса, понижением эффективности терапии и обуславливает необходимость замены препарата.