Нимегезик (Nimegesic)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
нимесулид | 100 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ; кукурузный крахмал; коллоидная двуокись кремния; желатин; магния стеарат; очищенный тальк; очищенная вода |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Показания
-Острая боль.
-Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом.
-Первичная дисменорея.
Противопоказания к применению
-Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
-Выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на препарат в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
-Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
-Тяжелые нарушения свертываемости крови;
-Тяжелая сердечная недостаточность;
-Повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе;
-Период беременности (III триместр) и кормления грудью.
-Возраст до 12 лет.
-Алкоголизм, наркотическая зависимость.
-Гипертермия,
-Гриппоподобные состояния,
-Подозрение на острую хирургическую патологию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Применение препарата противопоказано в ІІІ триместр беременности.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может служить причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодия. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата у беременных, не рекомендуется назначать лекарственное средство в І и ІІ триместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью.
Побочные действия
Со стороны кожи: чаще всего возникают сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритема, дерматит; в отдельных случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в отдельных случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз; иногда — случаи острого гепатита с летальным исходом.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе).
Психические нарушения: ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения.
Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, ишурия, отдельные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, отдельные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, в отдельных случаях — БА, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ; редко — кровотечение, приливы, колебания АД.
Также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.
Взаимодействие
При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
С осторожностью одновременно применяют нимесулид и фуросемид при лечении пациентов с нарушением функции почек и сердца.
НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинического взаимодействия не отмечали.
Нимесулид угнетает действие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, подвергающихся влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулидом.
Следует соблюдать осторожность, если препарат принимают менее чем через 1 сут после или за 1 сут до применения метотрексата, поскольку повышается концентрация метотрексата в плазме крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с нимесулидом.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды. Взрослым назначают по 1 табл. 2 раза в сутки. При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Условия хранения
В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакодинамика
Нимесулид — активное вещество, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, а также угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови определяется через 2–3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы крови — около 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выводится с мочой и 35% — с калом.
Передозировка
Симптомы. При передозировке отмечается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4 ч следует промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ неэффективен. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса терапии. Если состояние больного не улучшается, лечение следует прекратить.
В случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время терапии лекарственным средством рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лекарственное средство следует отменить.
С осторожностью назначают препарат пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью необходимо назначать лекарственное средство больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В таком случае препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема лекарственного средства, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у пациентов с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов прием препарата необходимо прекратить.