Нитразепам (Nitrazepam)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
нитразепам | 5 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 70 мг; крахмал картофельный — 23,5 мг; магния стеарат — 1 мг; тальк — 0,5 мг |
в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы бензодиазепинов.
Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна.
Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч.
Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.
Показания
Режим дозирования
Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально.
Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг
Противопоказания к применению
-Острая дыхательная недостаточность,
-Лекарственная или алкогольная зависимость,
-Миастения,
-Височная эпилепсия,
-Закрытоугольная глаукома,
-Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем,
-Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко - головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.
При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении - увеличению его концентрации в плазме крови.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Особые указания
Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.