Нитроглицерин с лактозой (Nitroglycerin with lactose)

• Стенокардия.

Местно. Пластырь наклеивают каждый день (по возможности, в одно и то же время суток) на здоровый, лишенный волос, сухой и чистый участок кожи на 12–16 ч. Начальная доза — от 10 см2(0,2 мг/ч или 5 мг/24 ч). Во избежание развития толерантности рекомендуется делать 8–12 ч перерывы между аппликациями. При развитии толерантности дозу увеличивают до 10 мг/24 ч и выше. Новый пластырь наклеивают на другой участок кожи. Наклеивать Нитроглицерин с лактозой на тот же самый участок кожи можно только спустя 3–5 дней. При необходимости прекратить лечение, дозу и частоту аппликаций уменьшают постепенно (по крайней мере, в течение 4–6 нед).

Гиперчувствительность к нитросоединениям, тяжелая анемия.

Транзиторная головная боль и/или покраснение лица, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия (редко) или гипотензия, аллергические кожные реакции.

Бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, антигипертензивные и/или антиангинальные средства и алкоголь могут усиливать гипотензивный эффект. Несовместим с дигидроэрготамином.

Снижает сопротивляемость коронарных и периферических сосудов, уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию и метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность сердца в кислороде.

Нитроглицерин с лактозой® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток.

Биодоступность препарата Нитроглицерин с лактозой® составляет 100% при сублингвальном приеме, т.к. исключается первичная печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 мин. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2,5–4,4 мин. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение ОЦК, введение норадреналина и/или дофамина и др.). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения.

1. Витамин С в дозе 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора.

3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2–4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.