Нитроминт® (Nitromint®)

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат. Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин

стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

• шок;

• коллапс;

• возраст до 18 лет;

• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени

Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.

Применение препарата Нитроминт® при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны ЦНС: слабость; редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказанные сочетания

Ингибиторы ФДЭ-5, специфичные к цГМФ и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект спрея Нитроминт®, в связи с чем их совместное применение противопоказано.

Сочетания, требующие осторожности

Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, БКК), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина).

Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект спрея Нитроминт®. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и спрея Нитроминт® требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию).

Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи с потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбида), может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (например верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (например дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Сублингвально. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея.

После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает 1 дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом. Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

Для купирования приступа стенокардии: 0,4–0,8 мг (1–2 дозы), нажимать на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа — 0,4 мг (1 доза) за 5–10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких: 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (сАД должно быть >100 мм рт. ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

Не требуется изменение режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.

В защищенном от света месте, вдали от источников тепла, при температуре 15–25 °C. Баллон взрывоопасен и огнеопасен! Пустой баллон бросать в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза. По 10 г раствора (180 доз) в литографированном металлическом (из алюминия) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, или в ЦОС (циклоолефиновый сополимер) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, с защитным колпачком с контролем первого вскрытия. 1 баллон помещают в картонную пачку.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Без рецепта.

Нитроминт® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток.

Биодоступность препарата Нитроминт® составляет 100% при сублингвальном приеме, т.к. исключается первичная печеночная деградация препарата. C_max в плазме крови достигается через 4 мин. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. После приема препарата под язык T_1/2 из плазмы крови составляет 2,5–4,4 мин. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение ОЦК, введение норадреналина и/или дофамина и др.). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения.

1. Витамин С в дозе 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора.

3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2–4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Нитроминт® усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.